WK500B,2253985-29-2

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-148640
更新日期2026年07月01日

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WK500B

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-148640

CAS：2253985-29-2

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生物活性：WK500B 是一种强效且口服有效的 BCL6 抑制剂，其 KD 值为 1.61 μM。WK500B 可与细胞内 BCL6 结合，破坏 BCL6 与共抑制因子之间的相互作用，从而重新激活 BCL6 靶基因。WK500B 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞具有细胞毒性，可诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。WK500B 可抑制 C57BL/6 小鼠的生发中心形成，并在 SCID 异种移植模型中抑制 DLBCL 肿瘤生长，且未观察到明显的毒性。WK500B 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究[1]。

体外：WK500B (2.5-10 μM; 24 h) 可在 293T 细胞中呈剂量依赖性且特异性地抑制 BCL6 BTB 结构域介导的转录抑制，在 10 μM 时抑制作用接近完全[1]。 WK500B (2.5-10 μM; 24 h) 能在 BCL6 依赖型 SUDHL4 和 Farage DLBCL 细胞中呈剂量依赖性且特异性地重新激活 BCL6 靶基因 (p53、CDKN1A、CXCR4、CD69)，而在不表达 BCL6 的 Toledo 细胞中无此作用[1]。 WK500B 可直接与纯化的 BCL6 BTB 蛋白结合，其 KD 为 1.61 μM；还可抑制纯化的 BCL6 BTB 蛋白与 SMRT 肽之间的相互作用，其 IC50 为 1.37 μM[1]。 WK500B (孵育 24 h) 可破坏 SUDHL4 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞中 BCL6 与其共抑制因子 SMRT 的共定位[1]。 WK500B (2.5-10 μM; 24 h) 可在 SUDHL4 弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞中诱导剂量依赖性 S 期细胞周期阻滞，10 μM 浓度下 S 期细胞比例达 78%；同时可诱导剂量依赖性凋亡，10 μM 时细胞凋亡率为 66.0%[1]。 WK500B (1.25-10 μM; 72 h) 可选择性抑制依赖 BCL6 的 DLBCL 细胞系 (SUDHL4、SUDHL6、OCI-Ly7、Farage、DOHH2) 的增殖，其 IC50 值介于亚微摩尔至低微摩尔水平，对正常细胞系的影响极小，且其抗增殖活性依赖于 BCL6 的表达[1]。 WK500B (2 μM; 24 h for single agent, 72 h for combinations) 可与 PRMT5 抑制剂 GSK591 (HY-100235) 及 EZH2 抑制剂 GSK343 (HY-13500) 产生协同作用，增强 SUDHL4 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞中 BCL6 靶基因的再激活及抗增殖活性[1]。

体内：WK500B (50 mg/kg；口服；每日；12 天) 可显著抑制经免疫的 C57BL/6 小鼠的生发中心形成、滤泡辅助性 T 细胞比例以及免疫球蛋白亲和力成熟[1]。WK500B (12.5-25 mg/kg；口服；每日一次；连续 18 天) 可强效抑制 SCID 小鼠体内的 DLBCL 肿瘤生长，重新激活 BCL6 靶基因，降低肿瘤细胞增殖能力，且未检测到毒性[1]。

IC50 & Target：CXCR4

详情参考：www.medchemexpress.cn/wk500b.html

参考文献：

[1]. Xing Y, et al. An orally available small molecule BCL6 inhibitor effectively suppresses diffuse large B cell lymphoma cells growth in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2022;529:100-111.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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