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S1P5 receptor antagonist 1
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-164584
CAS：1621065-22-2
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运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：S1P5受体拮抗剂1是一种选择性、可透过血脑屏障的S1P5受体拮抗剂，其EC50为0.1 nM，Ki为4.4 nM。S1P5受体拮抗剂1在体外可抑制自然杀伤细胞向鞘氨醇-1-磷酸酯的迁移，但对T细胞迁移无影响。S1P5受体拮抗剂1可用于中枢神经系统疾病的研究[1]。
体外：S1P5 receptor antagonist 1 (Compound 15) (1-25000 nM; 1 h) 可抑制小鼠脾脏 NK 细胞向 S1P 的迁移，其 IC50 为 553 nM；该化合物对小鼠脾脏初始 T 细胞的迁移无影响，且呈现双相反应：在 100 nM 时迁移增强，在更高剂量时迁移受到抑制[1]。S1P5 receptor antagonist 1 具有良好的体外肝细胞稳定性，在大鼠肝细胞中的 Qh%为 30%，在人肝细胞中的 Qh%为 49%[1]。
体内：S1P5 receptor antagonist 1 (Compound 15) (1-5 mg/kg；口服、静脉注射；单次给药) 给予大鼠后可产生理想的全身暴露量、92% 的口服生物利用度，且能持续穿透血脑屏障[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/s1p5-receptor-antagonist-1.html
参考文献：
[1]. Ma B, et al. Novel Potent Selective Orally Active S1P5 Receptor Antagonists. ACS Med Chem Lett. 2021;12(3):351-355. Published 2021 Jan 15.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
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• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
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• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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