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MedChemExpress LLC
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2579689-85-1
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CXCR6 antagonist 1
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-133151
CAS:2579689-85-1
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运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:CXCR6拮抗剂1(化合物81)是一种口服有效的CXCR6拮抗剂。CXCR6拮抗剂1抑制CXCR6受体信号通路,包括β-arrestin募集和福斯克林(HY-15371)诱导的cAMP生成。CXCR6拮抗剂1可抑制小鼠肝细胞癌异种移植模型中的肿瘤生长。CXCR6拮抗剂1可用于肝细胞癌相关研究[1]。
体外:CXCR6 antagonist 1 可强效抑制表达 CXCR6 的 DiscoveRx 细胞中 CXCL16 诱导的 β-arrestin 募集,其 IC50 为 40 nM[1]。CXCR6 antagonist 1 可在表达 CXCR6 的 DiscoveRx 细胞中抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 信号通路,其 IC50 为 540 nM[1]。CXCR6 antagonist 1 (72 h) 剂量依赖性抑制肝癌细胞 SK-HEP-1 的迁移,其 IC50 为 2.1 μM[1]。
体内:CXCR6 antagonist 1 (30-60 mg/kg;灌胃;每日;第 4 天至第 30 天) 可显著降低雌性 NOD/SCID 小鼠体内 SK-HEP-1 肝癌的肿瘤重量[1]。
IC50 & Target:CXCR6
详情参考:www.medchemexpress.cn/cxcr6-antagonist-1.html
参考文献:
[1]. Peddibhotla S, et al. Discovery of small molecule antagonists of chemokine receptor CXCR6 that arrest tumor growth in SK-HEP-1 mouse xenografts as a model of hepatocellular carcinoma. Bioorg Med Chem Lett. 2020;30(4):126899.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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同时,他们还观察记录到两种治疗方法中在不良事件发生频率上存在显著差异 (P 图片来源:STM 研究总结 综上所述,在这相随机分组的临床试验中,他们有几项重要的发现:首先,该试验扩展了最初的发现,即单次吸入 50% 或 25% 的一氧化二氮 1 小时,均可对严重 TRMD 患者提供快速的抗抑郁疗效;其次,抗抑郁作用会随着治疗时间的推移而增加;第三,在严重 TRMD 抑郁症患者中,试验结果显示了高反应率、缓解率和症状改善率:从研究开始到完成的三个月,85% 的患者病情有所好转,55% 的患者有治疗反应,40
Characterization of Histaminergic Receptors
d >1000 d >5000 d 4.1 d Johnson & Johnson Radioligand Agonist or antagonist K d
Characterization of 5‐HT1A,B and 5‐HT2A,C Serotonin Receptor Binding
assay buffer, pH 7.4, 4°C 60 to 90 Ci/mmol [3 H]ketanserin (5‐HT 2A receptors; NEN Life Sciences) or 70 to 85 Ci/mmol
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