- ￥590 - 7320
- TargetMol
- T22263
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2222112-77-6
- 规格：
2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥590.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥958.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1493.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2999.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3784.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5400.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥7320.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Bavdegalutamide |
| 描述 | Bavdegalutamide (ARV-110) is an oral protein degrader that specifically binds to AR and mediates its degradation. Bavdegalutamide can degrade clinically relevant mutant AR proteins, maintain activity in a high androgen environment, and has an acceptable safety profile. |
| 体外活性 | Bavdegalutamide (ARV-110) 在所有测试的细胞系中完全降解 AR，观察到的 50% 降解浓度 （DC50） < 1 nM。[3] |
| 体内活性 | 方法:大鼠和小鼠静脉注射Bavdegalutamide (ARV-110) （2 mg/kg，静脉注射） 和 （5 mg/kg，口服） 后，使用开发的 LC-MS/MS 方法，测量大鼠和小鼠体内Bavdegalutamide 的平均血浆浓度 - 时间曲线。 结果:在大鼠中，静脉注射 Bavdegalutamide后，计算的总清除率 （CL） 值为 413.6 ± 31.7 mL/h/kg，稳态 （VSS） 值 （5775 ± 320 mL/kg） 表明 ARV-110 在组织中分布良好；口服给药后，血浆峰浓度 （Cmax） 值为 110.5 ± 9.2 ng/mL，在 5.5 ± 1.9 小时，大鼠口服 ARV-110 的生物利用度中等 （23.8%）；在小鼠中静脉给药后，ARV-110 的 CL 值低于小鼠的肝血流率（90 mL/min/kg），Bavdegalutamide显示出相对较大的VSS值 （2366 ± 402.2 mL/kg），表明药物主要局限于组织；在 口服给药之后，Cmax值为 612.0 ± 88.38 ng/mL。[2] 方法:Bavdegalutamide（ 1 mg/kg，口服，每天一次） 治疗异种移植模型小鼠，观察小鼠体内AR降解程度以及肿瘤生长。 结果:小鼠体内超过 90% 的 AR 降解，Bavdegalutamide在完整和去势情况下都可以实现对肿瘤生长和 AR 信号传导的显著抑制。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4.8 mg/mL (5.91 mM), Suspension. 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline) : < 4.17 mg/mL (5.13 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+90% Saline : < 4.17 mg/mL (5.13 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 41.67 mg/mL (51.3 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (1.23 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn oil : 4.17 mg/mL (5.13 mM), Solution. |
| 关键字 | receptor | prostate | metastatic | Inhibitor | inhibit | castration-resistant prostate cancer | cancer | Bavdegalutamide | ARV110 | ARV 110 | AndrogenReceptor | Androgen Receptor | androgen |
| 相关产品 | DHEA | Enzalutamide | Ostarine | S-23 | Flutamide | Sunset Yellow FCF | Vepdegestrant | Allura Red AC | Dehydroisoandrosterone 3-acetate | Testosterone propionate | 2-Ethylhexyl trans-4-methoxycinnamate | 2-sec-Butylphenol |
| 相关库 | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Fluorochemical Library | NO PAINS Compound Library | Nuclear Receptor Compound Library | Clinical Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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