- ￥430 - 2984
- TargetMol
- T1926
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
956697-53-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥474.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥430.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥665.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1245.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1984.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Sonidegib |
| 描述 | Sonidegib (Erismodegib), a Smoothened (Smo) antagonist, inhibits Hedgehog (Hh) signaling with IC50 of 1.3 nM (mouse) and 2.5 nM (human), respectively. |
| 细胞实验 | LDE225 is prepared for assay by serial dilution in DMSO and then added to empty assay plates. TM3Hh12 cells (TM3 cells containing Hh-responsive reporter gene construct pTA-8xGli-Luc) are cultured in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum, 2.5% fetal bovine serum (FBS), and 15 mM HEPES, pH 7.3. Cells are harvested by trypsin treatment, resuspended in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum and 15 mM HEPES, pH 7.3, added to assay plates, and incubated with LDE225 for approximately 30 min at 37 °C in 5% CO2. Then 1 nM or 25 nM Ag1.5 is added to assay plates and incubated at 37 °C in the presence of 5% CO2. After 48 hours, either Bright-Glo or MTS reagent is added to the assay plates and luminescence or absorbance at 492 nm is determined. IC50 values, defined as the inflection point of the logistic curve, are determined by nonlinear regression of the Gli-driven luciferase luminescence or absorbance signal from MTS assay vs log10 (concentration) of LDE225 using the R statistical software pack (Only for Reference) |
| 体外活性 | PAMPA实验显示,LDE225的渗透性可达90.8%.在临床物种的梯度稀释试验中,LDE225表现出良好的口服药效率,生物药效率为69%-102%.LDE225呈弱碱性（pKa：4.20）,且其水溶性也相对较差.LDE225有剂量依赖性的抗肿瘤活性.LDE225与大鼠,小鼠以及人源的血浆蛋白的结合能力很强(>99%),且可与狗和猴子的血浆蛋白结合,结合能力分别是77%和 85%.在Rip1-Tag2小鼠体内,LDE225可显著减少95.7%的肿瘤体积.LDE225（5 mg/kg/天）显著抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相同.LDE225（10或20 mg/kg/天）促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%.Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关.在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225可成功透过血脑屏障抑制肿瘤生长. |
| 体内活性 | LDE 225（0.6-0.8 μM）可抑制TM3荧光报告细胞系（经1 nM-25 nM Hh激动剂Ag1.5 处理）。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 255 mg/mL (525.23 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 90 mg/mL (185.38 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (10.3 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | Sonidegib | Smoothened | Smo | NVP-LDE-225 | NVP-LDE 225 | LDE-225 | LDE 225 | Inhibitor | inhibit | Hedgehog |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | EMA Approved Drug Library | FDA-Approved Drug Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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