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- TargetMol
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- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1330782-76-7
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥634.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1576.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥936.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1512.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2344.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3816.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5320.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7168.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Simurosertib |
| 描述 | Simurosertib (TAK-931) is a selective and ATP-competitive cell division cycle 7 kinase inhibitor (IC50: <0.3 nM). |
| 体外活性 | Simurosertib 有效地抑制CDC7激酶活性（IC50 <0.3 nM），具有时间依赖性的ATP竞争性动力学特征与其ATP结合袋相互作用。使用Simurosertib处理，能够剂量依赖性地抑制细胞内MCM2在Ser40位点的磷酸化，导致S期延迟进展、DNA损伤检查点激活以及caspase-3/7激活。通过对308种激酶的选择性研究显示，Simurosertib抑制CDC7激酶的选择性相较于其他激酶抑制作用高出120倍以上[1]。 |
| 体内活性 | 在COLO205-异种移植小鼠模型中，Simurosertib (p.o.) 以剂量和时间依赖的方式抑制移植的COLO205细胞中的pMCM2。在多个异种移植模型中，Simurosertib展现出显著的抗肿瘤活性[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : 4.7 mg/mL (13.77 mM), Suspension. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (14.64 mM), Solution. DMSO : 47 mg/mL (137.66 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TAK931 | TAK 931 | Simurosertib | orally | Inhibitor | inhibit | division | Cyclin dependent kinase | cycle | cell | CDK | Cdc7 | ATP-competitive | anti-cancer |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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