- ￥2344 - 5544
- TargetMol
- T73051
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2923310-64-7
- 规格：
1mg/5mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥2344.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥5544.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Leritrelvir |
| 描述 | Leritrelvir (RAY1216) is an orally active and highly potent protease inhibitor with antiviral activity that blocks cleavage of viral precursor proteins and inhibits viral replication in SARS-CoV-2. |
| 体外活性 | Leritrelvir 在靶标上的停留时间为104分钟。 Leritrelvir 通过α-ketoamide warhead与Cys145催化位点形成共价结合。 0-1000 nM Leritrelvir，处理72小时，展现了对SARS-CoV-2野生型及其变异株的抗病毒效果。[1] |
| 体内活性 | Leritrelvir 在剂量范围为150-600 mg/kg/天的口服给药条件下，连续5天有效延长了SARS-CoV-2感染小鼠的存活时间。该药物在多种动物中的药代动力学参数已得到研究，展示了药物的暴露情况和代谢特性。 在小鼠中，3.0 mg/kg的静脉注射（IV）剂量下的药物曲线下面积（AUC(0-last)）为7789 nM/h，但未提供峰值浓度（C_max）和达到峰值的时间（T_max）。相比之下，10 mg/kg的口服（PO）剂量产生了1287 nM的C_max，T_max为2.0小时，AUC(0-last)为5698 nM/h，消除半衰期（T_1/2）为2.6小时，口服生物利用度（F%）为22。 在大鼠中，2.0 mg/kg的静脉注射（IV）剂量下AUC(0-last)为4505 nM/h，而10 mg/kg的口服（PO）剂量则产生了916 nM的C_max，T_max为0.9小时，AUC(0-last)为7429 nM/h，T_1/2为4.3小时，F%为33。 在食蚁猴中，1.0 mg/kg的静脉注射（IV）剂量下AUC(0-last)为1157 nM/h，而5.0 mg/kg的口服（PO）剂量产生了102 nM的C_max，T_max为1.5小时，AUC(0-last)为458 nM/h，T_1/2为14.9小时，F%为8。[1] |
| 存储条件 | Keep away from moisture,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 关键字 | SARS-CoV-2 | SARSCoV |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Infection Compound Library | Fluorochemical Library | FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library | Approved Drug Library | Protease Inhibitor Library | Anti-COVID-19 Compound Library | Anti-Viral Compound Library | Clinical Compound Library | Drug Repurposing Compound Library |
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文献和实验该产品被引用文献
官网有文献
相关实验
与补体结合点结合后才能依次活化Clr和Cls，因此IgG活化补体需要一定的浓度，以保证两个相邻的IgG单体同时与1个Clq分子的两个亚单位结合。当Clq一个C端球部结合IgG时亲和力则很低，Kd为10-4M，当Clq两个或两个以上球部结合两个或多个IgG分时，亲合力增高Kd为10-8M。IgG与Clq结合点位于CH2功能区中最后一个β折叠股318～322位氨基酸残基（Glu-x-Lys-x-Lys）。IgM倍以上。人类天然的抗A和抗B血型抗体为IgM，血型不符合引韦的输血反应发生快而且严重。
，亲合力增高Kd为10-8M。IgG与Clq结合点位于CH2功能区中最后一个β折叠股318～322位氨基酸残基(Glu-x-Lys-x-Lys)。IgM倍以上。人类天然的抗A和抗B血型抗体为IgM，血型不符合引韦的输血反应发生快而且严重。 2.凝聚的IgA、IgG4和IgE等可通过替代途径活化补体。 (三)结合Fc受体 不同细胞表面具有不同Ig的Fc受体，分别用FcγR、FcεR、FcαR等来表示。当Ig与相应抗原
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文献支持
来瑞特韦【2923310-64-7】
￥2344 - 5544
