- ￥3900
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-153121
- 2025年12月05日
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- 技术资料
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- 英文名：
RAY1216
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2923310-64-7
- 规格：
1 mg
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Leritrelvir
MCE 国际站：Leritrelvir
产品活性：RAY1216 是一种具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶慢紧抑制剂，Ki 为 8.6 nM。
研究领域：Anti-infection
作用靶点：SARS-CoV
In Vitro: RAY1216 has a drug-target residence time of 104 min.
RAY1216 is covalently attached to the catalytic Cys145 through the α-ketoamide warhead.
RAY1216 (0-1000 nM; 72 h) shows antiviral activities against SARS-CoV-2 wild type ancestral strain and variants.
In Vivo: RAY1216 (150-600 mg/kg/day; i.g.; 5 days) effectively prolongs survival of SARS-CoV-2 infected mice.
Compound pharmacokinetics parameters in different animal species
| Compound | Species | dose (mg/kg) | Cmax (nM) | Tmax (h) | AUC(0-last) (nM•h) | Cl (mL/min/kg) | Vdss (L/kg) | T1/2 (h) | oral F (%) |
| Mouse | 3.0 (IV) | - | - | 7789 | 10 | 1.4 | 3.8 | - | |
| 10 (PO) | 1287 | 2.0 | 5698 | - | - | 2.6 | 22 | ||
| RAY1216 | rat | 2.0 (IV) | - | - | 4505 | 12.5 | 1.1 | 2.2 | - |
| 10 (PO) | 916 | 0.9 | 7429 | - | - | 4.3 | 33 | ||
| cynomolgus macaque | 1.0 (IV) | - | - | 1157 | 22.5 | 1.0 | 0.9 | - | |
| 5.0 (PO) | 102 | 1.5 | 458 | - | - | 14.9 | 8 |
Cmax: the maximum observed concentration of the drug collected in bodily material from subjects in a clinical study
Tmax: the time it takes to reach the maximum concentration or time to Cmax
AUC: “Area Under the Curve” and represents the total exposure of the drug experienced by the subject in a clinical study
Cl: total plasma clearance
Vdss: Steady state volume of distribution
T1/2: Half-time is the time it takes for half the drug concentration to be eliminated
oral (F%): Oral bioavailability
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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