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- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
792927-06-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥693.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥279.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥622.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1096.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2264.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3376.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4712.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TASIN-1 |
| 描述 | TASIN-1 is a small molecule inhibitor of mutant adenomatous polyposis coli (APC). |
| 体外活性 | 在两个真实的人类结直肠癌细胞系HCT116（WT APC）和DLD1（截断的APC1417）中，TASIN-1对DLD1细胞表现出强有力且选择性的毒性（IC50：70 nM），而对HCT116细胞则没有这样的效果（IC50 >50 μM）。TASIN-1还降低了内源性胆固醇生物合成速率。TASIN-1主要通过抑制emopamil-binding protein (EBP) 活性来消耗胆固醇，从而发挥杀伤效应。然而，通过敲低截断的APC表达（>90%）使DLD1细胞对TASIN-1失去敏感性，这表明APC是TASIN-1细胞毒性作用所必需的[1]。 |
| 体内活性 | 在裸鼠体内已形成的DLD1和HT29肿瘤模型中，每日两次腹腔注射TASIN-1，持续18天，能显著减小肿瘤异种移植物的体积和肿瘤生长速率。TASIN-1导致出现具有碎裂核的凋亡细胞，并诱导裂解型caspase 3和裂解型PARP1的增加。然而，在HCT116肿瘤异种移植模型中，TASIN-1未能抑制肿瘤生长。在一种基因工程改造的CRC小鼠模型中，TASIN-1显著减少了CPC[1]结肠中肿瘤的形成。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 55 mg/mL (156.03 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 12.02 mg/mL (34.1 mM), Sonication is recommended. H2O : 2.45 mg/mL (6.95 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TASIN-1 | TASIN1 | TASIN 1 | Inhibitor | inhibit | APC |
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塔辛-1【792927-06-1】
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