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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1402152-13-9
- 规格:
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥367.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥797.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1088.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1808.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2632.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3776.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Copanlisib dihydrochloride |
| 描述 | Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) is an ATP-competitive pan-class I PI3K inhibitor (IC50s: 0.5 nM, 0.7 nM, 3.7 nM and 6.4 nM for PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ and PI3Kγ). Copanlisib dihydrochloride has superior antitumor activity and it also has more than 2,000-fold selectivity against other lipid and protein kinases, except for mTOR. |
| 体外活性 | 在KPL4细胞和LPA刺激的PC3细胞中,BAY 80-6946降低pAKT水平。在具有PIK3CA突变和/或HER2过表达的一部分人类癌症细胞系中,BAY 80-6946表现出抗增殖活性并诱导凋亡。[1] HER2靶向疗法与BAY 80-6946的联合使用比单独使用任一疗法更有效地抑制生长,并且能够在细胞中恢复对曲妥珠单抗和拉帕替尼的敏感性。[2] |
| 体内活性 | 在大鼠KPL4或HCT116肿瘤异种移植模型中,BAY 80-6946(6 mg/kg,静脉注射)诱导实现100%完全肿瘤退缩。在裸鼠携带Lu7860厄洛替尼耐药、源自患者的非小细胞肺癌(NSCLC)和源自患者的MAXF1398乳腺癌管状肿瘤模型中,BAY 80-6946(14 mg/kg,静脉注射)亦能抑制肿瘤生长。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 1 mg/mL (1.81 mM), Sonication is recommended. H2O : 125 mg/mL (225.86 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | sub-nanomolar | PI3Kδ | PI3Kγ | PI3Kβ | PI3Kα | PI3K | phosphorylation | Phosphoinositide 3-kinase | mTOR | mTOP | intravenous | Inhibitor | inhibit | Copanlisib dihydrochloride | Copanlisib | BAY 80-6946 Dihydrochloride | BAY 80-6946 | Apoptosis | antitumor | antiproliferative | AKT | administration |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | FDA-Approved Drug Library | Immunology/Inflammation Compound Library | FDA-Approved Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验静置,或 37℃ 1 小时;12)II抗中可加入 0.05% 的 tween-20。13)PBS 洗 3 次各 5 分钟;14)DAB 显色 5~10 分钟,在显微镜下掌握染色程度;15)PBS或自来水冲洗 10 分钟;16)苏木精复染 2 分钟,盐酸酒精分化;17)自来水冲洗 10~15 分钟;18)脱水、透明、封片、镜检。 二、SABC法 1)脱蜡、水化。2)PBS 洗两次各 5 分钟。3)用蒸馏水或PBS配置新鲜的3%H2O2,室温封闭5~10分钟,蒸馏水洗3次。4)抗原修复。5)PBS洗5分钟
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,将此液转入分液漏斗中,待溶液分层后,弃去环己烷层,收集DAN层溶液。如此用环己烷纯化DAN直至环己烷中的荧光数值降至最低时为止(纯化次数视DAN纯度不同而定,一般约需纯化3~4次)。将提纯后的DAN溶液储于棕色瓶中,约加1cm厚的环己烷覆盖溶液表面。置冰箱中保存,必要时再纯化一次。 3.13 硒标准溶液 3.13.1 硒标准储备液(100μg/mL):精确称取100.0mg元素硒(光谱纯),溶于少量硝酸中,加2mL过氯酸,置沸水浴中加热3~4h,冷却后加入8.4mL盐酸,再置沸水浴中煮
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