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- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名:
Venetoclax (ABT-199)
- 库存:
现货
- CAS号:
1257044-40-8
- 规格:
5 mg/10 mg/50 mg/100 mg/500 mg/1 g
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥420.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥560.0 |
| 规格: | 50 mg | 产品价格: | ¥760.0 |
| 规格: | 100 mg | 产品价格: | ¥980.0 |
| 规格: | 500 mg | 产品价格: | ¥2540.0 |
| 规格: | 1 g | 产品价格: | ¥4100.0 |
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的 、有选择性 Bcl-2 抑制剂,无细胞试验中 Ki 小于 0.01 nM,比作用于 Bcl-xL 和 Bcl-w 选择性高 4800 倍以上,对 Mcl-1 没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。
别名:GDC-0199; GDC 0199; GDC0199; ABT 199; ABT199
中文名称:维奈妥拉
CAS:1257044-40-8
分子式:C45H50ClN7O7S
分子量:868.44
靶点:Bcl-2 Family;Autophagy
体外研究 (In Vitro):Venetoclax (ABT-199) 有效地杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM),Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-BCL-XL 细胞的杀伤效果要弱得多 (EC50=261 nM) [1]。Venetoclax (ABT-199) 也诱导 CLL 凋亡,平均 EC50 为 3.0 nM [1]。Venetoclax (ABT-199) 在细胞哺乳动物双杂交试验中也显示出选择性,其中它可以有效破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM),但对 BCLXL-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物的效果要差得多 [1]。
体内研究 (In Vivo):单次口服 12.5 mg/kg 后,Venetoclax (ABT-199) 引起最大肿瘤生长抑制 (TGImax) 为 47% 和肿瘤生长延迟 (TGD) 为 26% [1]。用 Venetoclax (100 mg/kg) 处理 T-ALL 细胞系 LOUCY 建立的小鼠移植瘤 4 天后,可以导致白血病负荷显著减少 [2]。
参考文献:
[1]. Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8.
[2]. Peirs S, et al. ABT-199 mediated inhibition of BCL-2 as a novel therapeutic strategy in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2014 Dec 11;124(25):3738-47.
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文献和实验[1]. Ye M, et al. Chemogenetic screen identifies EphA2 as a synthetic lethal vulnerability in MYC-driven triple-negative breast cancer. Exp Cell Res. 2026 Jul 1;460(1):115044.
[2]. Sun Z, et al. EphB4 inhibition defines a druggable synthetic-lethal vulnerability in MYC-driven triple-negative breast cancer. Cell Death Dis. 2026 Jun 26;17(1):792.
化修饰,从而稳定蛋白水平,该过程依赖其E3泛素连接酶活性。该研究揭示了TRIM25是低氧信号通路的正调控因子,为低氧适应、缺血性损伤及肿瘤等生理病理过程的机制研究提供了新思路。 02 靶点:PRMT9 应用:急性髓系白血病(AML)治疗的潜在靶点来源:Targeting PRMT9 Overcomes Venetoclax Resistance in AML by Modulating Splicing and Inhibiting
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