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- 2026年05月28日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
3-(Cyclohex-1-en-1-yl)-6-(4-methoxyphenyl)-2-phenyl-5-(pyridin-2-ylamino)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one
- 供应商：
上海安毕达生物科技有限公司
- CAS号：
2201056-66-6
- 规格：
50μL/1mL/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 50μL | 产品价格： | ￥339.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mL | 产品价格： | ￥2262.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥756.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1890.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3024.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥4851.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6653.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥9891.0 |
AG-270 is a reversible, allosteric, noncompetitive MAT2A inhibitor, representing a first-in-class orally active compound, with an IC50 of 14 nM 1.
AG-270 demonstrates significant reduction in intracellular SAM levels and exhibits MTAP-null–selective antiproliferative effects in the HCT116 MTAP isogenic cell model in vitro1.
In HCT116 MTAP-null cells, AG-270 displays an IC50 of 20 nM for SAM at 72 h 1.
MAT2A plays a pivotal role in the methionine salvage pathway, facilitating the production of S-adenosylmethionine (SAM), the universal methyl donor 2.
AG-270 demonstrates robust metabolic stability across multiple species (human, mouse, rat, dog, and monkey) in microsomal, hepatocyte, andin vivo settings. It exhibits half-life values of 5.9 h, 4.2 h, 4.8 h, and 21.3 h in mouse, rat, monkey, and dog, respectively 1.
Following oral administration at 200 mg/kg once daily for 38 days, AG-270 induces dose-dependent reductions in tumor SAM levels and tumor growth in KP4 MTAP-null xenografts. It is well tolerated, with mean body weight loss less than 5% 1.
Combining AG-270 with taxanes and gemcitabine demonstrates additive-to-synergistic antitumor effects, with the docetaxel combination yielding 50% complete tumor regressions in select models. These combination benefits are observed in patient-derived xenograft (PDX) models derived from esophageal, non-small cell lung cancer (NSCLC), and pancreatic cancers 2.
AG-270 demonstrates robust metabolic stability across multiple species (human, mouse, rat, dog, and monkey) in microsomal, hepatocyte, andin vivo settings. It exhibits half-life values of 5.9 h, 4.2 h, 4.8 h, and 21.3 h in mouse, rat, monkey, and dog, respectively 1.
Following oral administration at 200 mg/kg once daily for 38 days, AG-270 induces dose-dependent reductions in tumor SAM levels and tumor growth in KP4 MTAP-null xenografts. It is well tolerated, with mean body weight loss less than 5% 1.
Combining AG-270 with taxanes and gemcitabine demonstrates additive-to-synergistic antitumor effects, with the docetaxel combination yielding 50% complete tumor regressions in select models. These combination benefits are observed in patient-derived xenograft (PDX) models derived from esophageal, non-small cell lung cancer (NSCLC), and pancreatic cancers 2.
溶解方案(细胞实验)
DMSO 中的溶解度 : 4 mg/mL (8.17 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
溶解方案(动物实验)
"方案 一": "请依序添加每种溶剂：15% Cremophor EL 85% SalineSolubility: 9.8 mg/mL (20.02 mM); 悬浊液; 超声助溶"
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文献和实验Marc L Hyer, et al. The MAT2A inhibitor AG-270 combines with both taxanes and gemcitabine to yield enhanced antitumor activity in patient-derived xenograft models.
前体RNA中参与内含子剪接的两个特殊位点，即在内含子和外显子交界处有两个相当短的保守序列:5＇端为GT, 3＇端为 AG,称为GT-AG规律。GT-AG规则主要适用于(或是全部)真核生物基因的剪接位点。说明内含子的切除有一共同的机理。应指出的是，这种保守性不适用于线粒体、叶绿体和酵母tRNA基因转录后的加工。
抗原(antigen, Ag)是一类能诱导免疫系统发生免疫应答，并能与免疫应答的产物(抗体或效应细胞)发生特异性结合的物质。抗原具有免疫原性和反应原性两种性质。 免疫原性是指抗原刺激机体后，机体免疫系统能形成抗体或致敏T淋巴细胞的特异性免疫反应。 反应原性是指产生的抗体或致敏T淋巴细胞能与抗原进行特异性结合的免疫反应。 既具免疫原性又具反应原性的抗原称免疫原。某种物质之所以能成为一个良好的免疫原，是因为它有特异的化学结构，这就是抗原决定簇。抗原 决定簇可以与相应的淋巴
反应表现类型以过敏和发热为主，见表2。 表2 输血反应表现类型与分布情况（略） 2.3 血清学免疫检测 在对270例发生输血反应患者进行血型血清学免疫检测中，有29例检出抗体，检出率为10.74%（29/270），其中18 例为血小板抗体，9例为Rh血型系统抗体，1例为ABO血型系统不规则冷抗体，1例为抗M。
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