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NMS-E973

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    • 详细信息
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    • 技术资料
    • 英文名

      5-(2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)isoxazole-3-carboxamide

    • 供应商

      上海安毕达生物科技有限公司

    • CAS号

      1253584-84-7

    • 规格

      50μL/1mL/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:50μL产品价格:¥129.0
    规格:1mL产品价格:¥693.0
    规格:1mg产品价格:¥196.0
    规格:5mg产品价格:¥443.0
    规格:10mg产品价格:¥738.0
    规格:25mg产品价格:¥1550.0
    规格:50mg产品价格:¥2270.0
    规格:100mg产品价格:¥3250.0
    NMS-E973是一种强效且选择性的 Hsp90 抑制剂,DC50 值小于 10 nM,可与 Hsp90 结合,且对 52 种不同的蛋白激酶没有活性。

    NMS-E973 is a potent and selective Hsp90 inhibitor with DC50 of < 10 nM for Hsp90 binding, no activiy against a panel of 52 diverse protein kinases.

    溶解方案(细胞实验)

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (110.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    溶解方案(动物实验)

    "方案 一": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"

    "方案 二": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: 2.5 mg/mL (5.50 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。"

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    Fogliatto G, Gianellini L, et al. NMS-E973, a novel synthetic inhibitor of Hsp90 with activity against multiple models of drug resistance to targeted agents, including intracranial metastases. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3520-32.

    Brasca MG, Mantegani S, et al. Discovery of NMS-E973 as novel, selective and potent inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90). Bioorg Med Chem. 2013 Nov 15;21(22):7047-63.

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