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DPP-1抑制剂(IC50=3.9nM);对DPP-1具有选择性,优于组织蛋白酶S、-L、-B、-K、-D、-E、-Z、-H和-G(所有IC50s=>20µM),以及>200种酶、受体、离子通道和转运蛋白;抑制人骨髓衍生的CD34+中性粒细胞祖细胞中中性粒细胞弹性蛋白酶、蛋白酶3和组织蛋白酶G的活化(IC50s分别为61.7、208.9和114.8nM);在0.2、2和20mg/kg时抑制大鼠骨髓裂解物中中性粒细胞弹性蛋白酶和蛋白酶3的活化;抑制NET形成,提高存活率,并减少4T1小鼠乳腺癌模型中的肺转移数量。
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文献和实验相关实验
同是干湿结合,为什么有人发一区,有人被拒?5篇2026顶刊拆给你看
点) 降解组:小分子处理细胞后质谱检测全蛋白表达,筛选显著下调靶蛋白; 互作组:MG132 抑制蛋白酶体预处理,Co-IP 联合质谱捕获 E3 新增结合底物; 取两组数据交集,大幅剔除假阳性,锁定高可信度作用靶蛋白; 3.体外生化验证:MST 微量热泳动复现分子结合亲和力,TR-FRET 实验直观证明三元复合物组装; 4.细胞功能验证:HiBiT 荧光降解实验定量降解效率,Co-IP 复现细胞内三元复合物; 5.基因敲除细胞佐证:构建 VHL⁻/⁻、Keap1⁻/⁻缺失细胞系,证明小分子降解
Characterization of the Picrotoxin Site of GABAA Receptors
binding from panel A. K d and B max values were found to be 25 nM and 1.5 pmol/mg protein, respectively. (C ) Concentration‐dependent inhibition of specific [35 S]TBPS binding by picrotoxinin and stereoisomers of etomidate in rat brain membranes. IC
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AZD 7986-33184-1 mg
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