Linezolid 利奈唑胺（雷奈佐利，吗啉恶酮）

产品描述

利奈唑胺（Linezolid），又称为雷奈佐利，吗啉恶酮，是一种合成的恶唑烷酮类抗生素，对革兰氏阳性菌谱非常广，包括几种耐性菌株，比如：耐甲氧西林金黄色葡萄求菌（MRSA）、耐青霉素肺炎球菌、耐万古霉素肠球菌、耐万古霉素葡萄球菌、各种厌氧菌，以及几种结核杆菌和链球菌[1-3]。作用机制在于通过与细菌核糖体50S亚基23S rRNA上的结构域V结合，防止功能性70S起始复合物的形成，从而抑制细菌mRNA翻译和蛋白质合成。利奈唑胺还是一种弱的、可逆的和非选择性的单胺氧化酶（MAO）抑制剂[2]。利奈唑胺的最低抑菌浓度（MIC）因测试方法和实验室而异，归因于细菌生存略有不同，但所有的工作人员发现敏感性分布很窄和单峰的，对链球菌，肠球菌和葡萄球菌的MIC值介于0.5 mg/L和4 mg/L之间[3]。利奈唑胺口服给药具有生物可利用性。在口服给药后1和2h之间达到最大的血浆浓度。消除半衰期为5-7h，在治疗期间，400-600 mg利奈唑胺每日两次给药产生稳态浓度[4]。

作用机制（恶唑烷酮类抗生素）

恶唑烷酮类抗生素（Oxazolidinonesantibiotics）抑制细菌生长的作用机理在于靶向50S核糖体亚基，阻止蛋白合成过程中的肽键形成和转位。对阿奇霉素的耐药性通常归因于50S rRNA的突变，从而阻止阿奇霉素结合，使得细胞合成正确的蛋白，进而得以存活。

产品特性

CAS NO：165800-03-3

化学名：N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-acetamide

同义名：PNU-100766, U-100766;雷奈佐利；吗啉恶酮；利奈唑烷；利奈唑；

来源：合成

分子式：C16H20FN3O4

分子量：337.35

纯度：≥99%

外观：白色或类白色固体或粉末

溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、DMF（20mg/ml）、乙醇（1mg/ml），不溶于水

保存与运输方法

保存：室温避光干燥保存，或置于-20℃避光干燥长期保存，至少2年有效。

运输：室温运输。