SMU-C409

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

SMU-C409

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-180580

存储条件：请按照分析证书上所推荐的条件来存放该产品。

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

生物活性：SMU-C409 是一种 TLR1/2 激动剂，在 HEK-Blue hTLR2 细胞中的 EC50 为 65 nM。SMU-C409 可激活 TLR1/2–MyD88–NF-κB 通路，诱导 TNF-α/IL-1β 分泌，并显著激活免疫细胞，从而发挥抗肿瘤免疫调节作用。SMU-C409 在体外显示出较低的毒性。SMU-C409 可用于癌症免疫治疗研究[1]。

体外：SMU-C409 (0-100 nM) 在 HEK-Blue hTLR2 细胞中能选择性激活 hTLR2 信号通路，而对其他 TLR 亚型 (hTLR3/4/7/8) 无明显活性[1]。 SMU-C409 在 HEK-Blue hTLR2 细胞中特异性靶向 TLR1/2，其 EC50 值为 65 nM[1]。 SMU-C409 (0-100 μM，24 小时) 在 HEK-Blue hTLR2 细胞、PBMC、B16-F10 细胞及 MCF-7 细胞中表现出低毒性[1]。 SMU-C409 (0-50 μM，0-24 小时) 在 HEK-Blue hTLR2 及 THP-1 细胞中特异性靶向并激活 TLR2[1]。 SMU-C409 (0-100 μM，0-700 分钟) 以 Kd 值为 72.4 nM 的亲和力与 hTLR2 蛋白结合[1]。 SMU-C409 (0-20 μM，0-120 分钟) 激活 TLR1/2 异源二聚体，在 THP-1 (Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739 ) PMA 分化) 细胞中通过募集 MyD88 触发下游信号传导，进而促进 MyD88-NF-κB 通路组分的磷酸化及抑制性蛋白的解离[1]。 SMU-C409 (0.01-10 μM，24 小时) 通过 NF-κB 通路刺激下游细胞因子产生，在炎症信号传导中发挥关键作用，且其信号效应在 THP-1 细胞 (PMA 分化)、PBMC、小鼠腹腔巨噬细胞及小鼠 RAW264.7 细胞等不同免疫细胞类型与信号轴中均表现出保守的物种特异性[1]。 SMU-C409 (0-10 μM，48 小时) 在 CD3+ 细胞、CD4+ 细胞、CD8+ 细胞、单核细胞、B 细胞及 NK 细胞中均展现出了一定程度的免疫激活活性[1]。 SMU-C409 (1-20 μM，24 小时) 可增强免疫细胞介导的 SJSA-1 细胞凋亡诱导作用，显示出潜在的抗肿瘤免疫活性[1]。 SMU-C409 (8 小时) 在大鼠血浆中表现出显著改善的血浆稳定性，其降解速率常数 (k) 为 0.0003 min-1[1]。

详情参考：

参考文献：

[1]. Chen Z, et al. Synthesis, and Structure-Activity Relationship of N-Aryl-N'-(thiophen-2-yl)thiourea Derivatives as Novel and Specific Human TLR1/2 Agonists for Potential Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2021 Jun 10;64(11):7371-7389. [Content Brief]