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- 2026年03月18日
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1240857-57-1
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CD28-IN-2
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-179648
CAS：1240857-57-1
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生物活性：CD28-IN-2 是一种选择性 CD28-B7 相互作用抑制剂（IC50：22.4 μM），可直接与 CD28 结合，其 Kd 值为 24.1 μM。CD28-IN-2 可抑制 CD28 驱动的免疫激活并阻断 T 细胞共刺激。CD28-IN-2 可用于研究抗肿瘤免疫和免疫相关疾病[1]。
体外：CD28-IN-2 (5MS-5) (10-50 μM；48 小时) 在由 IFN-γ 预处理的 A549 肿瘤球体和人 PBMC 组成的 3D 共培养模型中，有效抑制 CD28 依赖性细胞因子释放和 T 细胞活化标志物 (IFN-γ、IL-2 和可溶性 CD69 (sCD69))[1]。 在表达 CD28 的 Jurkat T 细胞 (含有 TCR/CD3-CD28 反应性荧光素酶报告基因) 与 Raji 抗原呈递细胞共培养时，CD28-IN-2 表现出剂量依赖性的 CD28 介导的发光抑制作用，IC50 为 10.3 μM[1]。 CD28-IN-2 对 hERG 钾通道的抑制作用较弱 (IC50 > 50 μM)。在 10 μM 浓度下，CD28-IN-2 对主要细胞色素 P450 同工酶的抑制作用也极弱[1]。
详情参考：
参考文献：
[1]. Upadhyay S, et al. Discovery of CD28-Targeted Small Molecule Inhibitors of T Cell Co-Stimulation Using Affinity Selection-Mass Spectrometry (AS-MS) and Ex Vivo Validation. J Med Chem. 2025;68(23):25112-25125. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验实验简介13 色淋巴亚群免疫功能检测，利用高度集成，卓越检测性能的 CytoFLEX 对外周血中高度异质的 T 淋巴细胞亚群进行分析，10 色 Duraclone IM T 细胞试剂盒 (CD45RA-FITC，CD197-PE，CD28-ECD，CD279-PC5.5，CD27-PC7，CD4-APC，CD8-Alexa-Fluor 700，CD3-APC-AF750，CD57-Pacific Blue，CD45-Krome Orange) 为贝克曼最新用于淋巴亚群检测的干粉试剂。加上
PD-1受体及其配体的研究进展关键词：PD-1；免疫受体；免疫耐受T细胞活化需要两个信号，第1信号来自T细胞抗原受体(TCR)与抗原肽-MHC复合物的结合，为抗原特异性的；第2信号即协同刺激信号，由T细胞上粘附分子的受体与抗原提呈细胞（APC）上相应的配体结合，为抗原非特异性的。第2信号在T细胞活化中具有重要的作用，若无协同刺激分子提供第2信号，T细胞识别抗原后将处于无应答状态或凋亡。CD28/CTLA-4与其配体B7-1、B7-2的结合为T细胞活化所必需的协同刺激通路，参与机体抗原特异
11b/CD3/CD20/CD57 同时进行免疫荧光组化染色，并使用 Vectra 多光谱成像系统自动获取 8 通道 肿瘤组织芯片图像（下图 b），最后使用 InForm 定量分析软件，分别对 PD-L1 和另外 6 种免疫细胞标志物双阳性的免疫细胞群进行分析，发现肝癌组织中肿瘤区域内的 CD68 阳性巨噬细胞（Microphages, M φs）和肿瘤细胞（Tumor Cells, TCs）在 PD-L1 表达谱中具有最高的相关性（下图 c）。为研究 PD-L1 表达谱与巨噬细胞的相关性，文章中继续使用
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