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CypD-IN-7

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  • HY-179417
  • 2026年03月18日
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    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    CypD-IN-7

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-179417

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    生物活性:CypD-IN-7 是一种强效的环孢亲和素 D (CypD/PPIF) 抑制剂,可抑制 CypD PPIase 活性 (Ki = 2.4 nM),并能防止线粒体通透性转换孔 (MPTP) 开放。CypD-IN-7 可用于胰腺炎研究[1]。

    体外:CypD-IN-7 (18f) (39 nM-5 μM) 可在分离小鼠肝线粒体中提高钙潴留能力 (CRC)[1]. CypD-IN-7 (10 μM) 可显著提高线粒体钙潴留能力 (CRC),且在 300 nM 条件下较 CsA 表现出显著更强的 MPTP 开放保护作用[1].

    体内:CypD-IN-7 (18f) (50 mg/kg; i.p.; 在第 3 次与第 6 次雨蛙素 (HY-A0190) 注射后立即给药,并在第 7 次注射后 2 h 再给药) 可在 CER-AP 小鼠模型中显著降低血清淀粉酶、胰腺 MPO 活性、水肿/炎症评分及总体组织学评分;而 20 mg/kg 无显著效果[1].

    IC50 & Target:Cyclophilin D 2.4 nM (Ki)

    详情参考:

    参考文献:

    [1]. Awais M, et al. Potent Preorganized Pyrazolidine Cyclophilin D Inhibitors Prevent Mitochondrial and Organ Injury in a Mouse Pancreatitis Disease Model. J Med Chem. 2025;68(22):23910-23924. doi:10.1021/acs.jmedchem.5c01146 [Content Brief]

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      5B,而不是 ATP5A。 图片来源:CellmPTP 的开放减少了线粒体膜电位 ΔΨm 并增加了线粒体 ROS 的产生和释放,而抑制 ROS 输出和 ΔΨm 抑制的 circRNA SCAR 直接与 mPTP 调节剂 ATP5B 结合,因此,作者猜测 circRNA SCAR 是否能阻止 mPTP 开放呢?进一步的实验证实,circRNA SCAR 与 ATP5B 的直接结合的破坏了 CypD-mPTP 相互作用,阻断了 mPTP 的开放,并降低了线粒体 ROS 的输出。 图片来源:Cell进一步地,作者还探究

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