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- 2026年03月18日
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SGLT2-IN-5
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-180527
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运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：SGLT2-IN-5（化合物99）是一种口服有效的SGLT2抑制剂，对SGLT2、SGLT1和DPP4的IC₅₀值分别为0.8、23和58 nM。SGLT2-IN-5可控制糖尿病大鼠模型的血糖水平，并提高活性GLP-1的水平。SGLT2-IN-5可用于2型糖尿病的研究[1]。
IC50 & Target：SGLT2 0.8 nM (IC50)
详情参考：
参考文献：
[1]. de Souza Gama F, et al. Design, Optimization, and Biological Evaluation of First-in-Class Triple Inhibitors of SGLT1, SGLT2, and DPP4 for Type 2 Diabetes Mellitus. J Med Chem. 2025 Dec 25;68(24):26121-26174. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验【第103期】前沿靶点速递：SGLT2护心之谜被《Science》破解，还有哪些靶点值得关注？
01 靶点：SGLT2（SLC5A2） 应用：心力衰竭的潜在治疗靶点来源：SGLT2 inhibitors activate pantothenate kinase in the human heart.Science,2026 Aug 27 图源：[2] 美国宾夕法尼亚大学研究团队在《Science》发表了一篇研究，揭示SGLT2抑制剂可直接结合并激活心脏能量代谢限速酶泛酸激酶PANK1，改变其构象大幅提升酶活性，促进辅酶A(CoA)合成，改善心肌能量代谢与收缩
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