CAB7-3,3014372-17-6

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CAB7-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-180524

CAS：3014372-17-6

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生物活性：CAB7-3 是一种口服有效的乙型肝炎病毒（HBV）衣壳组装调节剂（CAM）。CAB7-3 在 HepDES19 细胞中表现出卓越的抗病毒功效，可显著降低 HBV DNA 水平，EC50 = 70 nM，CC50 = 32.3 μM。CAB7-3 在整合了 HBV 的 HepDES19 细胞（EC50 = 70 nM）、HepAD38 细胞（EC50 = 1 nM）和 HBV 感染的 HLCZ01 细胞（EC50 = 2 nM）中均表现出显著的抗 HBV 活性。CAB7-3 可有效降低肝脏 HBV 核心蛋白水平，并在体内抑制病毒复制。CAB7-3 具有良好的药物特性和安全性。CAB7-3 可用于乙型肝炎病毒（HBV）的研究[1]。

体外：CAB7-3 (0.001-1 μM，6 天) 在多种细胞模型中显示出抗病毒活性：在 HepAD38 细胞中，EC50 = 1 nM，CC50 = 26.54 μM，SI = 26540；在 HepDES19 细胞中，EC50 = 7 nM，CC50 = 32 μM，SI = 481；在 HBV 感染的 HLCZ01 细胞中，EC50 = 2 nM，CC50 = 30.73 μM，SI = 15365[1]。 CAB7-3 (0.0003-1 μM，6 天) 在 HepAD38 和 HLCZ01 细胞中能够阻断新的 cccDNA 形成，同时不影响由已存在的 cccDNA 所产生的 HBsAg 分泌[1]。 CAB7-3 (0.006-4 μM，3 天) 在 HepG2 细胞中能够诱导 HBV 核心蛋白降解并破坏衣壳组装[1]。 CAB7-3 (1 μM，0-60 分钟) 在人肝微粒体中的代谢稳定性参数为：半衰期 (T1/2) = 169 分钟、微粒体固有清除率 (CLint(mic)) = 8.2 μL/min/mg、肝脏固有清除率 (CLint(liver)) = 7.4 mL/min/kg、60 分钟后剩余量 = 78.0%[1]。 CAB7-3 (10 μM) 在人原代肝细胞中不诱导 CYP3A4表达[1]。 CAB7-3 (0.3-100 μM) 在表达 hERG 通道的 HEK293 细胞中表现出显著较低的 hERG 通道抑制率：在0.3、1、3、10、30 和 100 μM 浓度下的抑制率分别为 3.52%、14.59%、31.84%、61.05%、83.05% 和 94.76%[1]。

体内：CAB7-3 (口服给药，15 mg/kg，每日一次，持续 18 天) 在 HBV 携带小鼠模型中，通过抑制 HBV 衣壳组装，进而抑制含病毒 DNA 颗粒的分泌[1]。

详情参考：

参考文献：

[1]. Jin Y, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Highly Potent Boronic Acid (Boronate Ester)-Bearing Heteroaryldihydropyrimidine Derivatives as HBV Capsid Assembly Modulators. J Med Chem. 2025 Dec 25;68(24):25939-25960. [Content Brief]