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- 2026年03月18日
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KD36
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-179702
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运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：KD36 是一种选择性 KRAS-G12C 抑制剂，IC50 值为 0.92 μM。KD36 可抑制 ERK 和 AKT 的磷酸化，诱导活性氧 (ROS) 的积累，降低线粒体膜电位，从而导致 KRAS-G12C 突变细胞凋亡。KD36 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究[1]。
体外：KD36 (72 h) 在 KRAS-G12C 突变型 NCI-H23、NCI-H358 细胞中表现出强大的抗增殖活性， IC50 值分别为 0.42 和 0.65 μM[1]。 KD36 (0.5-4.0 μM; 24-48 h) 通过增加 NCI-H23 细胞内的 ROS 水平并降低线粒体膜电位，诱导线粒体依赖性凋亡[1]。 KD36 (0.5-8.0 μM; 8 h) 可显著抑制 NCI-H23 细胞中 KRAS 下游效应分子 ERK 和 AKT 的磷酸化 (p-ERK、p-AKT)，而对 KRAS 野生型 NCI-H2228 细胞无明显抑制作用[1]。 KD36 (0.1-1.0 μM, 14 days) 以剂量依赖性方式抑制 NCI-H23 和 NCI-H358 细胞的集落形成[1]。
体内：KD36 (30 mg/kg, i.p., once daily for 11 days) 在 NCI-H358 异种移植模型小鼠中显著抑制肿瘤生长，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达 54.6[1]。
IC50 & Target：KRas G12C 0.92 μM (IC50)
详情参考：
参考文献：
[1]. Shi JT, et al. Discovery of novel pyrimidine-based KRAS-G12C inhibitors with potent anti-NSCLC activity via virtual screening and structure optimization. Eur J Med Chem. 2026;302(Pt 3):118354. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验liteng1117 求助: 构建好了重组腺病毒进行蛋白表达，分子量是14kd，5%的浓缩胶70v，12%，或15%的分离胶110v，跑90min。湿转：100v，90min。封闭用5%的脱脂奶粉，封闭3h（因为背景深，以为封闭久会好些）。一抗1:3000，4度过夜，二抗1:5000，孵育1h，洗膜都是用TBST漂洗15min ×4次。但是显影后背景特别深，虽然可以看见目的条带，但还是有一些非特异性的条带出现，不知道是封闭出问题还是一抗浓度过高。
【求助】180KD的膜蛋白western转膜条件怎样？（湿转）
zhywang4072 鄙人现在做一180KD的蛋白，之前转PVDF膜用的是100v两个半小时，预染marker转得很漂亮，内参也很不错，但是目标蛋白条带却没有，请教各位大侠，这是什么原因？还有诸位大蛋白转膜时候条件怎样？我用的是湿转，谢谢 wodezxn 我觉得100V2h肯定是足够了，没转上应该是你目的蛋白的问题，可能是蛋白表达量太少或者你提蛋白的时间有问题。 zhibinx2007
lilililiwoody 比如我查的资料D-丝氨酸的分子量是105.09，白介素-1的分子量是17KD，载脂蛋白E的分子量是34145D，它们的单位不同，我怎么比较它们的分子量大小？谢谢各位大侠，***了！ woxingwosu D：dalton KD: kilodoltons, = 1000 D,是D的一千倍 lilililiwoody 谢谢版主！ 本文由丁香
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