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- 2026年01月20日
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LD5097
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-179234
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产品活性：LD5097 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 RIPK1。LD5097 可快速有效地下调 RIPK1，并显著增强 Jurkat 细胞中 TNFα 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。LD5097 可显著提高裂解型 caspase-3/7 和 PARP 的水平。LD5097 可用于急性 T 淋巴细胞白血病的研究。 (粉色: RIPK1 配体 (HY-179235)；蓝色: VHL 配体 (HY-47070)；黑色: 连接子 (HY-179236))。
生物活性：LD5097 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 RIPK1。LD5097 可快速有效地下调 RIPK1，并显著增强 Jurkat 细胞中 TNFα 介导的细胞凋亡。LD5097 可显著提高裂解型 caspase-3/7 和 PARP 的水平。LD5097 可用于急性 T 淋巴细胞白血病的研究[1]。（粉色：RIPK1 配体 (HY-179235)；蓝色：VHL 配体 (HY-47070)；黑色：连接子 (HY-179236)）。
体外：LD5097 (Compound 24b) (24 小时) 在 Jurkat nLuc-RIPK1 细胞中表现出强效的 RIPK1 降解活性 (DC50 = 0.7 nM)[1]。 LD5097 (1.6-1000 nM，24 小时) 在 Jurkat 细胞中导致内源性 RIPK1 剂量依赖性降解(DC50 = 2.6 nM)[1]。 LD5097 对内源性 RIPK1 具有强效降解作用，在 MOLM14 和 U937 细胞中的 DC50 值分别为 2.8 nM 和 0.8 nM[1]。 LD5097 (100 nM，0.5-24 小时) 可在 2 小时内完全降解 Jurkat 细胞中的 RIPK1[1]。 LD5097 (100 nM，24 小时) 的降解能力依赖于双功能 PROTAC 机制，该机制需要同时结合 RIPK1 和 VHL E3 连接酶[1]。 LD5097 (100 nM，72 小时) 可增强 Jurkat 细胞中 TNFα 介导的细胞凋亡[1]。 LD5097 (0-10 μM，24 小时) 在 Ramos 细胞中浓度为 100 nM 时可完全降解 RIPK1，但在 A20 细胞中即使浓度为 10 μM 也无法完全降解 RIPK1[1]。
体内：LD5097 (Compound 24b) (10 mg/kg，静脉注射，一次) 可显著降解 Jurkat 细胞异种移植小鼠肿瘤中的 RIPK1[1]。
IC50 & Target：Caspase-3
详情参考：www.medchemexpress.cn/ld5097.html
参考文献：
[1]. Lu D, et al. Design, Optimization, and Development of RIPK1 Degraders with Improved Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Properties. J Med Chem. 2025 Nov 13;68(21):22246-22263.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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