第四代GnRH拮抗剂、Ozarelix

乳腺疾病

可刺激垂体后叶释放催产素。吮乳诱导的信号亦可诱导下丘脑产生快速的释放泌乳素，部分是通过抑制多巴胺的分泌。泌乳素可通过刺激酪蛋白和乳白蛋白基因以及其它合成游离脂肪酸和乳糖的基因转录而维持乳汁生成。　哺乳过程中催产素的释放可引起乳腺腺泡和导管的肌上皮细胞收缩以便使乳汁流出。除吮乳外，视觉和听觉刺激也可引起垂体后叶释放催产素。 二、泌乳与闭经 吮乳可激活多个抑制GnRH分泌的系统，包括多巴胺、血清素和促皮质激素释放因子－类鸦片。哺乳抑制GnRH分泌的程度受母亲的营养状况、身体状况和哺乳

高泌乳素血症

(2) 维生素D：慢性肾衰出现的高泌乳素血症可用维生素D3治疗。 (3) 雌激素: 雌激素能促进垂体合成并释放PRL。呈剂量-时间依赖关系。 (4) 孕激素: 通过诱导GnRH释放影响泌乳素。 三、 生理情况下的PRL分泌     PRL呈脉冲式分泌，有昼夜变化,一天内以上午9点到11点的血浓度最低。人的PRL代谢廓清率与体表面积有关,平均为40～50ml/min.m2,无性别差异。每天PRL分泌量约350g,半衰期50～60分钟。 PRL是控制乳汁分泌的主要激素

环肽的合成方法

Cyclization via the acyl azide（X=Z or Boc，R=Me，Et，Bzl） Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo（D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile），虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性，但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin（ET）是一种高效的血管收缩剂，由21个氨基酸残基组成，其受体拮抗剂之一cyclo（D-Trp-D-Asp（OtBu