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- 2025年12月05日
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MK2-IN-6
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-162700
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产品活性：MK2-IN-6 (Compound 11) 是一种有效的，选择性不可逆的 MK2 抑制剂，其 IC50 值为 2.3 nM。MK2-IN-6 抑制 MK2 激酶活性，实现对 MK2 信号的长时间抑制，降低巨噬细胞的病理性炎症因子。MK2-IN-6 在体外和体内均能抑制巨噬细胞的 M2 样蛋白表型，有望用于结肠癌研究。
生物活性：MK2-IN-6（化合物 11）是一种强效、选择性的不可逆 MK2 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。MK2-IN-6 可抑制 MK2 激酶活性，实现长时间的 MK2 信号抑制，并减少巨噬细胞中的病理性炎症细胞因子。MK2-IN-6 在体外和体内均抑制巨噬细胞的 M2 样促肿瘤表型，这对结直肠癌的研究很有前景[1]。
体外：MK2-IN-6 (2.3 nM, 70 分钟) 对 MK2 具有高选择性和不可逆的抑制作用，类似 PF-3644022 (HY-107427)[1]。 MK2-IN-6 (1-10 μM, 1.5 或 6 小时) 可深度抑制巨噬细胞中细胞因子的转录和产生，靶向 MK2 的经典下游基因[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：MK2-IN-6 (10 mg/kg, 腹腔注射, 每天两次，持续 12 天) 显著抑制 MC38 肿瘤模型小鼠的肿瘤生长[1]。 MK2-IN-6 在小鼠体内的药动学参数[1] 药代动力学分析[1] ip. (10 mg/kg) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUClast (h·ng/mL) AUCinf_obc (h·ng/mL) MRTinf_obs (h) Mean ± SD 0.38±0.034 0.05±0.00 125.87±46.0 44.49±21.4 45.19±21.3 1.64±2.08 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
详情参考：http://www.medchemexpress.cn/mk2-in-6.html
参考文献：
[1]. Wang D, et al. Remodeling tumor-associated macrophage for anti-cancer effects by rational design of irreversible inhibition of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2[J]. MedComm (2020). 2024 Jul 10;5(7):e634.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验近几年来，全国各地的医院、防疫站及血站纷纷购置酶标仪和洗板机来代替人工判读和洗板，减少人为误差和感染途径。本文仅对芬兰雷勃公司的WELLWASH 4MK2洗板机发生的故障及维修方法进行说明，只能是拋砖引玉供各位参考，其它机型可加以参考。由于正负压泵之间有一个压差，使清洗头一直在吸，而电路部分控制一个与内部驱动系统相连的磁力装置引导托盘移动，当移动到位时，打开PINCH阀，让洗液流向清洗头，依次清洗酶标板。故障现象解决方法1、真空低，清洗液的注入量/抽取量不等检查并调整酶标板的位置，调整酶标
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γ。 本信号转导涉及的信号分子 主要包括 GPCR，TGF-β，FasL，Gαo，TRADD，TRAF2，RIP，Daxx，TAO1，TAO2，TAO3，DLK，MEKK1，MEKK2，MEKK3，MEKK4，MLK2，MLK3，ASK1，TAB1，ASK2，MKK3，MKK4，MKK6，p38 MAPK，eEF2K，MNK1，MNK2，cPLA2，Tau，PRAK，MK2，MK3，MK2，HSP27，MSK1，MSK2，Pax6，p53，Stat1，Max，Myc，Elk
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