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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
50
- 英文名:
SKF96365 (TRPC抑制剂)
- 保质期:
一年
- 供应商:
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
- 规格:
10mM;5mg;25mg
化学信息:
| 化学名 | 1-[2-(4-methozkphenyl)-2-[3-(4-methozkphenyl)propozk]ethyl]imidazole;hydrochloride | |
| 简称 | SKF96365 | |
| 别名 | SK and F 96365, SK and F-96365, SKF-96365, SKF 96365, SKF 96365 HYDROCHLORIDE | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H26N2O3.HCl | |
| 分子量 | 402.91 | |
| CAS号 | 130495-35-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water80mg/ml; DMSO80mg/ml; Ethanol80mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.24ml DMSO,或者每4.03mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF1159-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
| 产品描述 | SKF96365, originally identified as a blocker of receptor-mediated calcium entry, is widely used diagnostically, as a blocker of transient receptor potential canonical type (TRPC) channels. | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | TRPC | - | - | - | - |
| IC50 | - | - | - | - | - |
| 体外研究 | SKF-96365 exhibits protective activity against MPP+ injury in PC12 cells and significantly inhibits apoptotic cell death in PC12 cells after MPP+ administration. SKF-96365 does not exert effects on necrotic cell death induced by MPP+ insult in PC12 cells. Because of its non-selective activity, SKF-96365 has been demonstrated to have effects on multiple other Ca2+ channels: it not only blocks high-voltage-activated (HVA) Ca2+ channels at typically utilized test concentrations, but also potently inhibits low-voltage -activated (LVA) T-type Ca2+ channels in HEK293 cells. The exact effect of SKF-96365 on intracellular calcium homeostasis might dependent on cell types and experimental models used. | ||||
| 体内研究 | SKF-96365 treatment inhibited the calcium/calmodulin-dependent protein kinase IIγ (CaMKIIγ)/AKT signaling cascade in vitro and in vivo. | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献,再康生物并不保证其有效性):
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | PC12 cells |
| 浓度 | 1μM, 10μM, 50μM |
| 处理时间 | 30 min |
| 方法 | To investigate whether SKF-96365 could protect PC12 cells from injury induced by MPP+ insult, cultured PC12 cells are pretreated with SKF-96365 in different concentrations (1μM, 10μM or 50μM) 30 min before MPP+ addition. The cells viability is measured 24h after MPP+ insult by using the cell proliferation reagent WST-1. |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | C57BL/6N mice |
| 配制 | 0.9% sterile saline |
| 剂量 | 0.02μMol-0.2μMol/2μl/mouse |
| 给药方式 | intrastriatally |
1. Singh A, et al. Br J Pharmacol. 2010, 160(6):1464-1475.
2. Chen T, et al. PLoS One. 2013, 8(1):e55601.
3. Yao H, et al. Cell Death Differ. 2009, 16(12):1681-1693.
4. Jing Z, et al. Cancer Lett. 2016, 372(2):226-38.
包装清单:
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-1159-10mM | SKF96365 (TRPC抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-1159-5mg | SKF96365 (TRPC抑制剂) | 5mg |
| ZK-1159-25mg | SKF96365 (TRPC抑制剂) | 25mg |
| — | 说 明 书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换
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文献和实验Neuron:北大陈雷研究组报道胞内钙离子对 TRPC3/6 通道调控的机制
等8,9。除此之外,TRPC3/6/7 通道也参与肌源性血管收缩,血压调节等过程,并且和多种疾病的发生有关,比如病理性心肌肥大,癌症发生,糖尿病等10。其中人源 TRPC6 基因功能获得性突变(GOF)会引发局灶节段性肾小球硬化症(FSGS)11,12。因此,TRPC6 通道的抑制剂有望用于治疗该类疾病。 2007 年有低分辨率冷冻电镜研究表明 TRPC3 的胞质区可能存在一个空腔13,但由于分辨率所限,以及重构所得电子密度存在较多噪音,该空腔的具体结构细节并不清楚。2017 年陈雷课题组和吕伟/杜鹃课题
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine:Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib:Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈:关于JNK的抑制剂,我查阅了相关文献,只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们,能否告知我JNK的抑制剂到底有几种?因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3,还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶?换而言之,就是此种JNK抑制剂的特异性如何?请前辈们解答!谢谢了
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