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- 再康生物/ZK-Bioscience
- ZK-0046458
- 进口/国产
- 2025年11月20日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
Tipifarnib (FTase抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | 6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one | |
| 简称 | Tipifarnib | |
| 别名 | IND 58359, R115777, R 115777, R-115777, Zarnestra | |
| 中文名 | 替吡法尼 | |
| 化学式 | C27H22Cl2N4O | |
| 分子量 | 489.4 | |
| CAS号 | 192185-72-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.89mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7185-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Tipifarnib是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | Ftase | － | － | － | － |
| IC50 | 0.6nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征(MDS)造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。Tipifarnib和10nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400nM降低到50nM。 | ||||
| 体内研究 | 与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen或R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效，可以导致肿瘤体积降低。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | A potent and selective farnesyl protein transferase inhibitor with significant antitumor effects. | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 选定的MACS CD34+细胞 |
| 浓度 | 2.5，10，25和50nM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 选定的MACS CD34+细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上，3U/ml重组人类(rh)促红细胞生成素，104M，2mM L-谷氨酸，及如下细胞因子：50ng/ml rh干细胞因子，20ng/ml rh GM-CSF，20ng/ml rh IL-3，20ng/ml rh IL-6和20ng/ml rh G-CSF。第一天，对照组加入DMSO，实验组分别加浓度为2.5、10、25和50nM的Tipifarnib。在含5% CO2的湿润孵卵器中37℃环境下温育14天后，获得群落数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠 |
| 配制 | 20% w/v β-环糊精(pH 2.5) |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | 口服饲喂 |
1. Margolin KA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(4), 1129-1137.
2. Bai F, et al. Cancer Immunol Immunother. 2012, 61(4), 523-533.
3. Kotsianidis I, et al. Acta Haematol. 2024, 120(1), 51-56.
4. Martin LA, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(9), 2458-2467.
5. Krzykowska-Petitjean K, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2012, 138(3), 537-544.
6. End DW, et al. Cancer Res. 2001, 61(1), 131-137.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-7185-10mM | Tipifarnib ( FTase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-7185-5mg | Tipifarnib ( FTase抑制剂) | 5mg |
| ZK-7185-25mg | Tipifarnib ( FTase抑制剂) | 25mg |
| — | 说 明 书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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