Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)

Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)

化学信息：

化学名	7-[4-amino-6-methyl-5-(oxan-2-ylozk)oxan-2-yl]ozk-6,9,11-trihydrozk-9-(2-hydrozkacetyl)-4-methozk-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
简称	Pirarubicin
别名	4'-O-tetrapyranyldoxorubicin, Pirarubicin hydrochloride, Theprubicine, Theprubicin, THP-ADM, THP-adriamycin, THP-DOX, THP-doxorubicin
中文名	吡柔比星
化学式	C32H37NO12
分子量	627.64
CAS号	72496-41-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.8ml DMSO，或者每6.28mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9114-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Pirarubicin是一种蒽环类药物。
信号通路	DNA Damage
靶点	Topo II	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50%细胞生长方面更有效。在MG-63细胞中，Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/G1期。在MG-63细胞中，Pirarubicin抑制PCNA、细胞周期蛋白D1、cyclin E和Bcl-2的表达，并增加Bax蛋白表达。在MG-63细胞中，Pirarubicin明显松弛去甲0.1μM)诱导的内皮主动脉收缩，但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝(5μM)、对苯二酚(100μM)、菲尼酮(50μM)、血红蛋白(1μM)和对溴(50μM)抑制，但不被消炎痛(25μM)抑制。在SKUT1B，HEC1A和BG1细胞系中，Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式，使得在高剂量下，细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。
体内研究	在M5076固体肿瘤的小鼠中，Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60%，尽管阿霉素没有效果。当经由肝脏动脉内(HIA)途径注射Pirarubicin和Epirubicin时，可有效地对抗V×2肿瘤，Pirarubicin的活性比Epirubicin强。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Sugiyama T, et al. Jpn J Cancer Res, 1999, 90(7), 775-780.
2. Liu SY, et al. Chemotherapy, 2010, 56(2), 101-107.
3. Hirano S, et al. J Pharm Pharmacol, 1991, 43(12), 848-854.
4. Nguyen HN, et al. Gynecol Oncol, 1992, 45(2), 164-173.
5. Okada M, et al. Br J Cancer, 1995, 71(3), 518-524.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-9114-10mM	Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-9114-5mg	Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)	5mg
ZK-9114-25mg	Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表