LCZ696 (RAAS抑制剂)

LCZ696 (RAAS抑制剂)

化学信息：

化学名	hexasodium;4-[[(2S,4R)-5-ethozk-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate;(2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(1,2,3-triaza-4-azanidacyclopenta-2,5-dien-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoate;pentahydrate
简称	LCZ696
别名	Entresto, LCZ 696, LCZ-696, Sacubitril, Sacubitril-valsartan
中文名	N/A
化学式	C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
分子量	915.98
CAS号	936623-90-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water100mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol9mg/ml
溶液配制	5mg加入0.55ml DMSO，或者每9.16mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0015-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
信号通路	Endocrinology & Hormones
靶点	RAAS	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	N/A
体内研究	过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内，LCZ696 (60mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低，并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696(68mg/kg p.o.)通过减少心肌纤维化和心肌肥大，减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠
配制	N/A
剂量	~60mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：
1. Gu J, et al. J Clin Pharmacol. 2010, 50(4), 401-414.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-0015-10mM	LCZ696 (RAAS抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-0015-5mg	LCZ696 (RAAS抑制剂)	5mg
ZK-0015-25mg	LCZ696 (RAAS抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表