Dabrafenib (Raf抑制剂)

Dabrafenib (Raf抑制剂)

化学信息：

化学名	N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
简称	Dabrafenib
别名	GSK2118436, GSK-2118436, GSK 2118436, Tafinlar
中文名	达拉菲尼
化学式	C23H20F3N5O2S2
分子量	519.56
CAS号	1195765-45-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.2mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5919-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.8nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低4和6倍。
信号通路	MAPK
靶点	B-Raf (V600E)	B-Raf	C-Raf	－	－
IC50	0.8nM	3.2nM	5.0nM	－	－
体外研究	Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究	Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205)，Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-5919-10mM	Dabrafenib (Raf抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-5919-5mg	Dabrafenib (Raf抑制剂)	5mg
ZK-5919-25mg	Dabrafenib (Raf抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表