SU6656 (Src抑制剂)

SU6656 (Src抑制剂)

化学信息：

化学名	(3Z)-N,N-dimethyl-2-oxo-3-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-ylmethylidene)-1H-indole-5-sulfonamide
简称	SU6656
别名	SU 6656, SU-6656
中文名	N/A
化学式	C19H21N3O3S
分子量	371.45
CAS号	330161-87-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1027-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	SU 6656是一种选择性Src家族激酶抑制剂，对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50分别为280nM、20nM、130nM和170nM。
信号通路	Angiogenesis
靶点	YES	Lyn	Fyn	Src	－
IC50	20nM	130nM	170nM	280nM	－
体外研究	在NIH 3T3细胞中，SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导，其IC50值为0.3-0.4μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。在近端肾小管上皮细胞中，SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。
体内研究	在WSS和焦虑评分测量小鼠中，SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性戒断综合症。SU 6656(1.5、3和6mg/kg，腹腔注射)每日给药一次，显著剂量依赖性地抑制纳 洛 酮介导的戒断综合征。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	IC50测量使用poly-Glu–Tyr(4:1)或者poly-Lys–Tyr(4:1，针对Lck)为底物。二价阳离子为20mM MgCl2(对于Src、Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl)或10mM MnCl2(对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met)。ATP终浓度为：Src，10μM；Fyn，6μM；Yes，100μM；Lyn，2μM；Csk，10μM；Frk， 10μM；Abl，4μM；FGFR1，10μM；IGF1R，2μM；Lck，2μM；Met，5μM；PDGFR，6μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。
细胞实验
细胞系	HKC-8细胞
浓度	5μM
处理时间	48h
方法	以不同密度(10000 cells/cm2和50000 cells/cm2)接种HKC-8细胞，经SU 6656培养24h和48h后，测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。
动物实验
动物模型	瑞士白化小鼠近交系
配制	10% DMSO水溶液
剂量	3mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：
1. Blake RA, et al. Mol Cell Biol. 2000, 20(23), 9018-9027.
2. McCarthy SD, et al. J Acquir Immune Defic Syndr. 2014, 66(2), 118-126.
3. Rehni AK, et al. Nicotine Tob Res. 2012, 14(4), 407-414.
4. Rehni AK, et al. Behav Pharmacol. 2011, 22(2), doi: 10.1097/FBP.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-1027-10mM	SU6656 (Src抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-1027-5mg	SU6656 (Src抑制剂)	5mg
ZK-1027-25mg	SU6656 (Src抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表