AGK2 (SIRT2抑制剂)

AGK2 (SIRT2抑制剂)

化学信息：

化学名	(Z)-2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl]-N-quinolin-5-ylprop-2-enamide
简称	AGK2
别名	STK867249; AC1LTCOX; AGK 2
中文名	－
化学式	C23H13Cl2N3O2
分子量	434.27
CAS号	304896-28-4
纯度	96.9%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 10mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0285-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5μM。
信号通路	Cytoskeletal Signaling; Epigenetics; DNA Damage
靶点	SIRT2	－	－	－	－
IC50	3.5μM	－	－	－	－
体外研究	在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。
体内研究	在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	重组SIRT酶和荧光肽底物根据制造商说明使用。简而言之，加入的底物终浓度为50μM，用500μM NAD+增补。然后将化合物加入到适当的孔中，对照组仅加入DMSO。最终，加入酶，反应在37℃下进行1小时，加入显影液，样品在355/460nM下读取。对于酶免疫沉淀反应实验，过程同上，除了使用免疫沉淀酶代替重组酶。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	帕金森氏病的果蝇模型
配制	DMSO
剂量	1mM
给药方式	N/A

参考文献：
1. Outeiro TF, et al. Science. 2007; 317(5837):516-519.
2. He X, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2012; 417(1):468-472.
3. Petrilli A, et al. Oncotarget. 2013; 4(12):2354-2365.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-0285-10mM	AGK2 (SIRT2抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-0285-5mg	AGK2 (SIRT2抑制剂)	5mg
ZK-0285-25mg	AGK2 (SIRT2抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表