SC-514 (IκB/IKK抑制剂)

SC-514 (IκB/IKK抑制剂)

化学信息：

化学名	3-amino-5-thiophen-3-ylthiophene-2-carboxamide
简称	SC-514
别名	SC514, SC 514, SC514 cpd
中文名	N/A
化学式	C9H8N2OS2
分子量	224.3
CAS号	354812-17-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO45mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入2.23ml DMSO，或者每2.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0029-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	SC-514是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
信号通路	NF-κB
靶点	IKK2	CDK2/CyclinA	AUR2	PRAK	p38α
IC50	3μM-12μM	61μM	71μM	75μM	>100μM
体外研究	SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6、IL-8、COX-2基因表达，IC50分别为20μM、20μM和8μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。
体内研究	在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514(50毫克/公斤，腹腔注射)抑制达70%TNF-α生产。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	IKK复合物是由IL-1β处理过的RASF细胞溶胞产物(0.5-2毫克)免疫沉淀得到，使用NEMO抗体(3-10μg)，然后通过加入蛋白A-琼脂糖珠进行。抗体复合物通过离心沉淀并用1ml冷的全细胞裂解液洗涤3次，随后在激酶缓冲液中洗涤2次(25mM HEPES，pH值7.6，2mM氯化镁，2mM氯化锰，10mM5mM的DTT以及1mM苯)。100-200微克免疫沉淀的IKK进行激酶活性分析，该反应是在含有10μM的生物素标记的IκBα肽作为底物和1μM [γ-33 P] ATP(2500Ci/mmol)进行的。在室温下孵育30分钟后，将25μl的反应混合物取出并加入到SAM96的生物素捕获板上。在连续洗涤后空气干燥，25微升闪烁液添加至每个孔中。利用顶部NXT计数测量[γ-33P]ATP的嵌入。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Kishore N, et al. J Biol Chem, 2003, 278(35), 32861-32871.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-0029-10mM	SC-514 (IκB/IKK抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-0029-5mg	SC-514 (IκB/IKK抑制剂)	5mg
ZK-0029-25mg	SC-514 (IκB/IKK抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表