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RDEA-119

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  • ZK-0006329
  • 美国/中国
  • 2025年11月20日
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    • 英文名

      RDEA-119

    • 保质期

      6个月

    • 供应商

      上海再康

    • 保存条件

      4℃保存

    RDEA-119产品描述

    RDEA119 (BAY 869766) 是一种有效的,非ATP竞争性的,选择性MEK1和MEK2抑制剂,其IC50分别为19 nM和47 nM。在体外实验中这个化合物能高效的抑制细胞增殖。其中,RDEA119在A375, Colo205, HT-29 和MDA-MB-231这几种人癌症细胞系中对MEK抑制的EC50范围为2.5nM 到15.8nM。在体内实验中,RDEA119显示在黑色素瘤,结肠和表皮癌的异种移植模型中具有明显的有效活性。按照每天一次,×14的时间表给药50 mg/kg导致人黑素瘤A375肿瘤模型中60%的肿瘤被抑制[1]。目前,RDEA119/BAY 869766正被应用于胆道癌的治疗研究中。
    靶点
    靶点 MEK1 MEK2
    IC50(半数有效浓度) 19nM [1] 47nM [1]

    RDEA-119

    化学特性
    Cas No.: 923032-37-5 分子量: 572.34
    分子式: C19H20F3IN2O5S 纯度: >99%
    同义名: BAY-869766, BAY 86-9766, Refametinib
    化学名: (S)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methozkphenyl)-1-(2,3-dihydrozkpropyl)
    cyclopropane-1-sulfonamide
    外观: 粉末
    溶解: 溶于DMSO (up to 174.72mM) ,乙醇 (up to 174.72mM)
    保存::3年 -20℃粉状

    储存液配制

    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM 100 mM
    质量(mg) 0.5723 2.8617 5.7234 14.3085 28.6170 57.2340

    RDEA-119结构式

    参考文献

    [1] Iverson C, et al. RDEA119/BAY 869766: a potent, selective, allosteric inhibitor of MEK1/2 for the treatment of cancer. Cancer Res. 69(17):6839-47 (2009).

    RDEA-119

    zk-1272R CNTF睫状神经营养因子抗体
    zk-1270R CK16细胞角蛋白16抗体
    zk-15187R C4orf17 4号染色体开放阅读框17抗体
    zk-7606R CYFIP2细胞质脆性X智力低下蛋白结合蛋白2抗体
    zk-4652R CRLF2胸腺基质淋巴细胞生成素受体抗体
    zk-4625R CK12细胞角蛋白12抗体
    zk-0701R Ceramide glucosyltransferase 谷氨酸半胱氨酸γ合成酶抗体
    zk-0341R CXCR3细胞表面趋化因子受体3抗体
    zk-8613R Complement C2补体C2抗体
    zk-0395R CD133造血干细胞抗原CD133抗体
    zk-1192R CD14内毒素受体抗体
    zk-0080R CD20CD20抗体
    zk-0528R CD24CD24抗体
    zk-0577R IL2RA白介素2受体a链/IL-2RA抗体
    zk-0624R CD272B和T淋巴细胞衰减蛋白抗体
    zk-0766R CD4CD4抗体
    zk-0521R CD44CD44抗体
    zk-0522R CD45白细胞共同抗原抗体
    zk-1113R CD5CD5抗体
    zk-0608R ICAM1细胞间粘附分子-1抗体
    zk-0736R CD56神经细胞粘附分子1抗体
    zk-1036R CD62LL选择素抗体
    zk-0649R CD68CD68抗体
    zk-15244R C6orf226 6号染色体开放阅读框226抗体
    zk-6474R connexin 30间隙连接蛋白30抗体
    zk-9819R C2orf692号染色体开放阅读框69抗体
    zk-9825R C3orf183号染色体开放阅读框18抗体
    zk-1046R CCL4巨噬细胞炎症因子1β /MIP-1β抗体
    zk-0684R CD147细胞外基质金属蛋白酶诱导因子抗体
    zk-1014R CD11b整合素αM/巨噬细胞表面分子抗体
    zk-0468R CD31血小板内皮细胞黏附分子-1抗体
    zk-0195R CD31血小板内皮细胞黏附分子1抗体
    zk-0646R CD34CD34抗体
    zk-1100R CD36CD36抗体
    zk-7087R CARD6凋亡加强结构域蛋白6抗体

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