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XYD049,3006788-11-7

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  • ¥1237 - 5939
  • MedChemExpress(MCE)已认证
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  • HY-170820
  • 2025年12月05日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      3006788-11-7

    • 规格

      1 mg/5 mg/10 mg

    规格:1 mg产品价格:¥1237.0
    规格:5 mg产品价格:¥3712.0
    规格:10 mg产品价格:¥5939.0

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    XYD049

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-170820

    CAS:3006788-11-7

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    运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

    产品活性:XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM),可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM),并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因,包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710),CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成,其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。

    生物活性:XYD049(化合物7d)是一种靶向GSPT1(DC50=19 nM)的CRBN型分子胶,可用于MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的研究。XYD049可有效抑制22Rv1细胞的生长(IC50=7 nM),并具有体内抗肿瘤活性。XYD049可下调22Rv1细胞中与CRPC相关的致癌基因,包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc。 XYD049由分子胶连接体(黑色部分)NH2-C5-NH-Boc(HY-W004710)、CRBN型E3连接酶配体(蓝色部分)4-氟沙利度胺(HY-41547)和靶蛋白配体(红色部分)GSPT1配体-1(HY-170821)组成,其中E3连接酶配体+衬管形成结合物E3连接酶配体-连接体结合物158(HY-170822)[1]。

    IC50 & Target:GSPT1, CRBN[1]

    详情参考:www.medchemexpress.cn/xyd049.html

    参考文献:

    [1]. Shen H, et al. Discovery of a Potent and Selective GSPT1 Molecular Glue Degrader for the Treatment of Castration-Resistant Prostate Cancer. J Med Chem. 2025 Jan 23;68(2):1553-1571.

    品牌介绍:
    •   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
    •   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
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    •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
    •   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
    •   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
    •   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
    •   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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