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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
AL-082D06
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
256925-03-8
- 规格：
10mg/5mg/2mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3990.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2990.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥1990.0 |
AL082D06是非类固醇的糖皮质激素受体拮抗剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.256925-03-8 |
| 英文名称 | AL-082D06 |
| 别名 | D06;AL082D06 |
| 分子式 | C30H38N8O2 |
| 分子量 | 409.91 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00100145 |
| SMILES | O=[N+](C1=CC=C(Cl)C(C(C2=CC=C(N(C)C)C=C2)C3=CC=C(N(C)C)C=C3)=C1)[O-] |
| 靶点 | Glucocorticoid Receptor |
| 通路 | GPCR & G Protein |
| 背景说明 | AL082D06是非类固醇的糖皮质激素受体拮抗剂。 |
| 生物活性 | AL 082D06 is a selective, nonsteroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist with Ki of 210 nM.[1] |
| IC50 | Ki: 210nM(GR)[1] |
| In Vitro | AL 082D06(D06)binds specifically to GR with nanomolar affinity. Addition of AL 082D06 causes a dose-dependent decrease in transcriptional activation from the MMTV:Luc reporter stimulated with half-maximal DEX concentrations. AL 082D06 acts to antagonize reporter activity using several glucocorticoid-responsive promoter- reporter systems including the 3-kb tyrosine amino transferase(TAT)promoter and less complex promoters comprised of isolated glucocorticoid response element(GRE)sequences. AL 082D06 competes with 3H-Dex for baculovirus-expressed GR with nanomolar affinity. Other intracellular receptors(AR，ER，PR，and MR)have no affinity for AL 082D06 in a similarly structured binding assay with the appropriate receptor and tritiated ligand(>2500 nM). AL 082D06 has no activation efficacy on the progesterone，androgen，mineralocorticoid，retinoid，glucocorticoid，or estrogen receptors. AL 082D06 is very efficacious at antagonizing GR activity but exhibits much weaker efficacy when tested against the other steroid receptors in contrast to the reference antagonists used as controls[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Miner JN， et al. A nonsteroidal glucocorticoid receptor antagonist. Mol Endocrinol. 2003 Jan;17(1):117-27. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验(5) Dornbusch HJ, Groll A, Walsh TJ. Diagnosis of invasive fungal infections in immunocompromised children. Clin Microbiol Infect 2010;16:1328-34 (6) Smith PB, Benjamin DK Jr., et al. quant ification of 1,3-beta-D-glucan levels in children:preliminary data
a look from the following website just by clicking "Tyrosine Phosphorylation and Dimerization" http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL&_udi=B6WSN-43F85YV-2&_user=1111158&_coverDate=06%2F29%2F2001&_rdoc=1&_fmt=full&_orig=search
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