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Ellipticine hydrochloride

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  • 2026年08月14日
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      Powder:2-8℃,2 years

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years

    • 英文名

      Ellipticine Hydrochloride

    • 库存

      999

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      5081-48-1

    • 规格

      5mg/1mg/10mg/25mg/50mg

    规格:5mg产品价格:¥540.00
    规格:1mg产品价格:¥235.00
    规格:10mg产品价格:¥740.00
    规格:25mg产品价格:¥1190.00
    规格:50mg产品价格:¥1890.00
    CAS5081-48-1
    英文名称Ellipticine Hydrochloride
    别名玫瑰树碱盐酸盐; NSC 71795 hydrochloride
    分子式C17H15ClN2
    分子量282.77
    规格5mg ; 1mg ; 10mg ; 25mg ; 50mg
    溶解性Soluble in DMSO ≥0.5mg/mL(Need ultrasonic or Water bath)
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years
    运输条件冷藏运输
    MDLMFCD00050600
    SMILESCl.Cc1c2[nH]c3ccccc3c2c(C)c2cnccc12
    靶点Topoisomerase
    通路DNA Damage/DNA Repair
    背景说明Ellipticine hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。
    生物活性Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride is a potent antineoplastic agent; inhibits DNA topoisomerase II activities.[1-3]
    In VitroEllipticine hydrochloride (NSC 71795) 是一种有效的抗肿瘤剂,具有多模式作用机制。Ellipticine (NSC 71795) 的抗肿瘤、诱变和细胞毒性活性的机制被认为是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性。Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一种模式是通过细胞色素 P450 (CYP) 和过氧化物酶氧化介导的共价 DNA 加合物的形成[1]。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂,从而调节其自身的代谢,从而产生遗传毒性和药理作用。用 Ellipticine (NSC 71795) 处理细胞会抑制细胞生长和增殖。这种效应与两种共价 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有关[2]。
    In VivoEllipticine hydrochloride (NSC 71795) 处理导致在几个健康器官 (肝脏、肾脏、肺、脾脏、乳房、心脏和大脑) 和乳腺癌 DNA 中产生 Ellipticine hydrochloride 衍生的 DNA 加合物。在这些腺癌中产生的 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织中的 2 倍。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 处理的大鼠肝脏中细胞色素 b5 蛋白的诱导表达表明细胞色素 b5 可能调节 CYP 介导的 Ellipticine hydrochloride 生物活化和解毒作用 (NSC 71795)[3]。
    细胞实验The cytotoxicity of Ellipticine (NSC 71795) is determined by MTT test. Ellipticine (NSC 71795) is dissolved in DMSO (1 mM) and diluted in culture medium to final concentrations of 0, 0.1, 1, 5 or 10 μM. Cells in exponential growth are seeded at 1×104 per well in a 96-well microplate. After incubation the MTT solution is added, the microplates are incubated for 4 hours and cells lysed in 50% N,N-dimethylformamide containing 20% of sodium dodecyl sulfate (SDS), pH 4.5. The absorbance at 570 nm is measured. The mean absorbance of medium controls is subtracted as a background. The viability of control cells is taken as 100% and the values of treated cells are calculated as a percentage of control. The IC50 values are calculated using linear regression of the dose-log response curves[2].
    数据来源文献[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.
    [2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.
    [3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 2014 Dec 25;16(1):284-306.
    单位
    表格1|*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|3.5364mL|17.6822mL|35.3644mL|$$|5mM|0.7073mL|3.5364mL|7.0729mL|$$|10mM|0.3536mL|1.7682mL|3.5364mL|

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