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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
KRM-III
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
79220-94-3
- 规格:
25mg/10mg/1mg/5mg
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥4153.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2465.0 |
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥611.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1490.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.79220-94-3 |
| 英文名称 | KRM-III |
| 分子式 | C15H12N2S |
| 分子量 | 252.33 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| SMILES | C1=CC=C(C=C1)C2=CN(C(=S)N2)C3=CC=CC=C3 |
| InChIKey | QKOAQVKXZJFMET-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C15H12N2S/c18-15-16-14(12-7-3-1-4-8-12)11-17(15)13-9-5-2-6-10-13/h1-11H,(H,16,18) |
| PubChem CID | 736689 |
| 靶点 | TCR;NFAT |
| 通路 | Immunology&Inflammation |
| 背景说明 | KRM-III 是一种有效的 T 细胞抗原受体 (TCR) 抑制剂。KRM-III 抑制 TCR诱导的 NFAT 核因子活化和 T 细胞增殖。 |
| 生物活性 | KRM-III 是一种口服活性 T 细胞抗原受体 (TCR) 抑制剂,抑制 TCR 和佛波醇肉豆蔻酸酯醋酸酯/离子霉素诱导的 T 细胞核因子 (NFAT) 的活化和 T 细胞增殖,IC50 为 ~5 μM。[1] |
| In Vitro | KRM-III inhibited T-cell antigen receptor- and phorbol myristate acetate/ionomycin-induced activation of nuclear factor of activated T cells(NFAT)and T-cell proliferation with an IC(50)of 5 microM. The KRM-III-mediated inhibitory effect was specific for NFAT activation but not for nuclear factor kappaB.[1] |
| 细胞实验 | KRM-III(90 mg/kg; oral)resulted in complete abrogation of anti-CD3 antibody-induced T-cell activation and a 45.8% reduction in footpad swelling in bovine serum albumin-induced delayed-type hypersensitivity. In the murine experimental autoimmune encephalomyelitis(EAE)model,oral administration of KRM-III efficiently inhibits T-cell activation and inflammatory responses and lessens EAE clinical signs.[1] |
| 数据来源文献 | [1]. Jung EJ,et al. Oral administration of 1,4-aryl-2-mercaptoimidazole inhibits T-cell proliferation and reduces clinical severity in the murine experimental autoimmune encephalomyelitis model. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Dec;331(3):1005-13. |
| 单位 | 瓶 |
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