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- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
PEPA
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
141286-78-4
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ¥206.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥482.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥736.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥1236.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥1840.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥2740.00 |
| CAS | 141286-78-4 |
| 英文名称 | PEPA |
| 分子式 | C16H16F2N2O4S2 |
| 分子量 | 402.44 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD04974493 |
| SMILES | C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCCSC2=CC(=C(C(=C2)F)OCC(=O)N)F |
| InChIKey | GTACSIONMHMRPD-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C16H16F2N2O4S2/c17-13-8-11(9-14(18)16(13)24-10-15(19)21)25-7-6-20-26(22，23)12-4-2-1-3-5-12/h1-5，8-9，20H，6-7，10H2，(H2，19，21) |
| PubChem CID | 6603828 |
| 靶点 | iGluR |
| 通路 | Membrane Transporter&Ion Channel |
| 背景说明 | PEPA是AMPAR变构调节剂，能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。 |
| 生物活性 | PEPA 是 AMPA 受体的异构调节剂，能与 GluA2o 和 GluA3o LBD 结合。[1-3] |
| In Vitro | PEPA dose-dependently potentiated AMPA-induced increase of [Ca2+]. In Xenopus oocytes，the potentiation of AMPA response by PEPA varied with subunit and splice-variant combinations，and the P/C ratio was between 0.19 and 2.20.[1] Coapplication of AMPA with PEPA protected hippocampal CA1 neurons from brain ischemia-induced death. TrkB receptor-mediated PI3K/Akt signal pathway was activated after coapplication of AMPA with PEPA，and protected CA1 neurons against ischemic insults through depression of JNK3 activity.[3] |
| In Vivo | PEPA facilitates extinction of contextual fear in stressed mice. The significant decrease of the freezing response in the extinction sessions was seen in the PEPA(30mg/kg，intraperitoneally administered)stressed mice.[2] |
| 数据来源文献 | [1]. Sekiguchi M，et al. Pharmacological detection of AMPA receptor heterogeneity by use of two allosteric potentiators in rat hippocampal cultures. Br J Pharmacol. 1998 Apr;123(7):1294-303. [2]. Yamada D，et al. Facilitating actions of an AMPA receptor potentiator upon extinction of contextually conditioned fear response in stressed mice. Neurosci Lett. 2011 Jan 25;488(3):242-6. [3]. Zhang QG，ET AL. Positive modulation of AMPA receptors prevents downregulation of GluR2 expression and activates the Lyn-ERK1/2-CREB signaling in rat brain ischemia. Hippocampus. 2010 Jan;20(1):65-77. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|2.4848mL|12.4242mL|24.8484mL|$$|5mM|0.497mL|2.4848mL|4.9697mL|$$|10mM|0.2485mL|1.2424mL|2.4848mL| |
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