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IP4070 PEPA 跨膜转运/离子通道 索莱宝

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  • ¥206 - 2740
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  • 北京
  • IP4070
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      PEPA

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      141286-78-4

    • 规格

      100mg/50mg/25mg/10mg/5mg/1mg

    规格:100mg产品价格:¥2740.0
    规格:50mg产品价格:¥1840.0
    规格:25mg产品价格:¥1236.0
    规格:10mg产品价格:¥736.0
    规格:5mg产品价格:¥482.0
    规格:1mg产品价格:¥206.0

    基本信息
    CASNo.141286-78-4
    英文名称PEPA
    分子式C16H16F2N2O4S2
    分子量402.44
    溶解性Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD04974493
    SMILESC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCCSC2=CC(=C(C(=C2)F)OCC(=O)N)F
    InChIKeyGTACSIONMHMRPD-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C16H16F2N2O4S2/c17-13-8-11(9-14(18)16(13)24-10-15(19)21)25-7-6-20-26(22,23)12-4-2-1-3-5-12/h1-5,8-9,20H,6-7,10H2,(H2,19,21)
    PubChem CID6603828
    靶点iGluR
    通路Membrane Transporter&Ion Channel
    背景说明PEPA是AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。
    生物活性PEPA 是 AMPA 受体的异构调节剂,能与 GluA2o 和 GluA3o LBD 结合。[1-3]
    In VitroPEPA dose-dependently potentiated AMPA-induced increase of [Ca2+]. In Xenopus oocytes,the potentiation of AMPA response by PEPA varied with subunit and splice-variant combinations,and the P/C ratio was between 0.19 and 2.20.[1] Coapplication of AMPA with PEPA protected hippocampal CA1 neurons from brain ischemia-induced death. TrkB receptor-mediated PI3K/Akt signal pathway was activated after coapplication of AMPA with PEPA,and protected CA1 neurons against ischemic insults through depression of JNK3 activity.[3]
    细胞实验PEPA facilitates extinction of contextual fear in stressed mice. The significant decrease of the freezing response in the extinction sessions was seen in the PEPA(30mg/kg,intraperitoneally administered)stressed mice.[2]
    数据来源文献[1]. Sekiguchi M,et al. Pharmacological detection of AMPA receptor heterogeneity by use of two allosteric potentiators in rat hippocampal cultures. Br J Pharmacol. 1998 Apr;123(7):1294-303.
    [2]. Yamada D,et al. Facilitating actions of an AMPA receptor potentiator upon extinction of contextually conditioned fear response in stressed mice. Neurosci Lett. 2011 Jan 25;488(3):242-6.
    [3]. Zhang QG,ET AL. Positive modulation of AMPA receptors prevents downregulation of GluR2 expression and activates the Lyn-ERK1/2-CREB signaling in rat brain ischemia. Hippocampus. 2010 Jan;20(1):65-77.
    单位

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    图标文献和实验
    相关实验
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      _ChIP_method.html Chromatin IP Method, ChIP buffers, Notes on ChIP Method, Quantative PCR using 32P dCTP. Hahn Lab. ChIP Assay Protocol PDF - /attach/2008/2008-02-01/2B/2B6C4EA25F257424710A50E83CB2F380.pdf Formaldehyde cross-linking

    • 药物与受体

      2+ 可从细胞外经细胞膜上的钙离子通道流入,也可从细胞内肌浆网等钙池释放,两种途径互相促进。前者受膜电位、受体、G-蛋白,蛋白激酶A(PKA)等调控,后者受IP 3 作用而释放。细胞内Ca 2+ 激活蛋白激酶C(PKC),与DAG有协同作用,共同促进其他信息传递蛋白及效应蛋白活化。很多药物通过对细胞内Ca 2+ 影响而发挥其药理效应,故对细胞内Ca 2+ 调控及其作用机制近年来受到极大的重视。

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      2F+DwTquooTcizAj6Sh40arj1e+iWJ2ispgsbT801bWi9OaaVDQ0u7N9Rf22Q7je3ypEkT/aXtAx/4gHh20RbetchuWXizve3YY/3L0LGHHqt8Cva+97zf/vEfvyYb4imWXpTxLz8m4rvgjodswc3X26Xnn2o3LbjZPv/Fv5GGuGa33/ZzO2n2HD17NAEWeUXwmQh44uy32U+uutL+69e+6jjedfsddvSxx3m8xNNFQ67wipqQKHyESZ35

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