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- Solarbio
- 北京
- IA4860
- 2025年07月23日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Adiphenine Hydrochloride
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
50-42-0
- 规格：
500mg/100mg
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥640.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥190.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.50-42-0 |
| 中文名称 | 盐酸阿地芬宁 |
| 英文名称 | Adiphenine Hydrochloride |
| 别名 | Patrovina;Sentiv;Spasnil |
| 分子式 | C20H26ClNO2 |
| 分子量 | 347.88 |
| 溶解性 | Soluble in Water/DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 200-036-9 |
| MDL | MFCD00242658 |
| SMILES | CCN(CC)CCOC(=O)C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl |
| InChIKey | LKPINBXAWIMZCG-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C20H25NO2.ClH/c1-3-21(4-2)15-16-23-20(22)19(17-11-7-5-8-12-17)18-13-9-6-10-14-18;/h5-14，19H，3-4，15-16H2，1-2H3;1H |
| PubChem CID | 5763 |
| 靶点 | nAChR |
| 通路 | Neuronal Signaling;Membrane Transporter&Ion Channel |
| 背景说明 | 是一种CHN2受体抑制剂。 |
| 生物活性 | Adiphenine Hydrochloride 是CHN2乙酰胆碱受体（nAChR）的非竞争性抑制剂，对α1、α3β4、α4β2 和 α4β4的 IC50 分别为 1.9、1.8、3.7 和 6.3 μM，具有抗惊厥作用[1-3]。 |
| IC50 | α1nAChR: 1.9μM(IC50);α3β4nAChR: 1.8μM(IC50);α4β2nAChR: 3.7μM(IC50);α4β4nAChR: 6.3μM(IC50) [1] |
| In Vitro | Adiphenine on four human nAChR subtypes: naturally expressed muscle-type(alpha1*-nAChR)or autonomic(alpha3beta4*-nAChR)nAChR，or heterologously expressed nAChR containing alpha4 with either beta2- or beta4-subunits(alpha4beta2- or alpha4beta4-nAChR)，(IC(50)values between 0.34 and 6.3 microM).[1] Adiphenine decreased the frequency of ACh-induced single-channel currents of adult mouse muscle AChR(wild-type and mutant). Adiphenine decreased cluster duration(36-fold at 100 micromolxL(-1)). Adiphenine did not change amplitude but increased the decay rate(IC(50)= 15 micromolxL(-1)).[2] |
| 细胞实验 | Adiphenine was administered in 3H-labelled form in doses of 15 mumole/kg intravenously to male Wistar rats. The elimination of the 3H-labelled compound from the plasma was monophasic with a half-life of 13 minutes.[3] |
| 数据来源文献 | [1]. Gentry CL，et al. Local anesthetics noncompetitively inhibit function of four distinct nicotinic acetylcholine receptor subtypes. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Dec;299(3):1038-48. [2]. Spitzmaul G，et al. The local anaesthetics proadifen and adiphenine inhibit nicotinic receptors by different molecular mechanisms. Br J Pharmacol. 2009 Jul;157(5):804-17. doi: 10.1111/j.1476-5381.2009.00214.x. Epub 2009 Apr 30. [3]. Michelot J，et al. Adiphenine plasma levels and blood-brain barrier crossing in the rat. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1985 Oct-Dec;10(4):273-8. |
| 单位 | 瓶 |
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