IB2860 比伐卢定TFA盐 Peptides 索莱宝

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  • IB2860
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Bivalirudin TFA

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      128270-60-0

    • 规格

      100mg/50mg/20mg

    规格:100mg产品价格:¥1800.0
    规格:50mg产品价格:¥1300.0
    规格:20mg产品价格:¥960.0

    基本信息
    CASNo.128270-60-0
    中文名称比伐卢定TFA盐
    英文名称Bivalirudin TFA
    别名;比伐卢定;比瓦尔丁;比伐芦定;TFA比伐卢定,TFA比伐芦定;TFA比伐卢定;
    分子式C98H138N24O33·C2HF3O2
    分子量2294.3
    溶解性Soluble in Water ≥10mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 274-570-6
    SMILESCC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@@H](CC6=CC=CC=C6)N
    靶点Thrombin
    通路Metabolic Enzyme&Protease
    背景说明是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂。
    生物活性Bivalirudin TFA is a synthetic 20 residue peptide which reversibly inhibits thrombin. [1] Bivalirudin-facilitated binding of MPO to BAEC resulted also in functional changes in terms of increased NO consumption as well as enhanced MPO-mediated redox modifications [3].
    In VitroIC50 Value: Target: thrombin in vitro: Eptifibatide(8 mg/mL)added together with a low(70 ng/mL)concentration of bivalirudin(a direct thrombin inhibitor)effectively(approximately 90%)reduced platelet aggregation induced by thrombin(0.2 U/mL)[1]. In thrombin generation assay(TGA),bivalirudin had no effect on these parameters up to 10 μmol/l [2].
    细胞实验in vivo: The use of bivalirudinprevented further increase in antiheparin/PF4 antibody IgG levels in rats [4].
    动物实验Three animals in the 500-mg/kg/24 h group,and 7 animals in the 2000-mg/kg/24 h group in the toxicokinetic assessment phase of the study were found dead or euthanized in extremis(following blood sampling). Plasma concentrations of bivalirudin appeared to be linear and dose independent [5].
    数据来源文献[1]. Ciborowski M, Tomasiak M. The in vitro effect of eptifibatide, a glycoprotein IIb/IIIa antagonist, on various responses of porcine blood platelets. Acta Pol Pharm. 2009 May-Jun;66(3):235-42.
    [2]. Xu Y, Wu W, Wang L, Differential profiles of thrombin inhibitors (heparin, hirudin, bivalirudin, and dabigatran) in the thrombin generation assay and thromboelastography in vitro. Blood Coagul Fibrinolysis. 2013 Apr;24(3):332-8.
    [3]. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bivalirudin decreases NO bioavailability by vascular immobilization of myeloperoxidase. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31.
    [4]. Zhang R, Huang Y, Zhang M, Bivalirudin Utilization in Rats Undergoing Cardiopulmonary Bypass: Preventing the Increase of Antiheparin/Platelet Factor 4 Antibody in Perioperative Period. Clin Appl Thromb Hemost. 2012 Aug 21. [Epub ahead of print]
    [5]. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rat. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.
    单位

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