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CCS-1477

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    p300和CBP抑制剂;选择性地与BRD4上的p300和CBP结合(Kds分别为1.3、1.7和222nM);抑制OPM-2细胞增殖(GI50=5nM);在20mg/kg剂量下诱导MOLM-16和OPM-2小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。A p300 and CBP inhibitor; selectively binds to p300 and CBP over BRD4 (Kds = 1.3, 1.7, and 222 nM, respectively); inhibits proliferation of OPM-2 cells (GI50 = 5 nM); induces tumor regression in MOLM-16 and OPM-2 mouse xenograft models at 20 mg/kg.分子式C30H32F2N4O3分子量534.6O=C1N(C2=CC(F)=C(C=C2)F)[C@](CCC1)([H])C3=NC4=CC(C5=C(C)ON=C5C)=CC=C4N3[C@]6([H])CC[C@H](CC6)OC

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