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AT2 Agonist C21

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    AT2受体激动剂;选择性地与AT2受体结合,而非AT1受体(Kis分别为0.4和>10µM);0.1µM时诱导NG108-15细胞神经突生长;0.05mg/kg时降低麻醉SHR的平均动脉压;0.3mg/kg时减少MCT诱发的肺动脉高压大鼠模型中的右心室肥大和纤维化以及肺间质和血管周围纤维化;提高MCAO诱发的脑缺血小鼠模型中的存活率并减少神经功能缺损。An AT2 receptor agonist; selectively binds to the AT2 receptor over the AT1 receptor (Kis = 0.4 and >10 µM, respectively); induces neurite outgrowth in NG 108-15 cells at 0.1 µM; reduces mean arterial blood pressure in anaesthetized SHRs at 0.05 mg/kg; reduces right ventricle hypertrophy and fibrosis, as well as lung interstitial and perivascular fibrosis, in an MCT-induced rat model of pulmonary hypertension at 0.3 mg/kg; increases survival and reduces neurological deficits in an MCAO-induced mouse model of cerebral ischemia.分子式C23H29N3O4S2分子量475.6CC(C)CC1=CC(C2=CC=C(CN3C=NC=C3)C=C2)=C(S(NC(OCCCC)=O)(=O)=O)S1

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    • Radioligand Binding Assay

      Characterization and cloning of the AT1 and AT2 receptors would not have been possible without an assay that could detect and measure the density and affinity of these receptors. The most frequently used, if not the only, methodological

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