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货期:1-2天
- 供应商:
MedChemExpress LLC
- CAS号:
2089721-94-6
- 规格:
1 mg/5 mg/10 mg
| 规格: | 1 mg | 产品价格: | ¥1350.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥3375.0 |
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥5400.0 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
ES-072
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-164476
CAS:2089721-94-6
存储条件:请按照分析证书中建议的条件储存产品。
运输条件:美国大陆的室温;其他地区可能有所不同。
产品活性:ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
生物活性:ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α,从而促进 Ser279 和 Ser283 处的 PD-L1 磷酸化。磷酸化的 PD-L1 募集 E3 泛素连接酶 ARIH1,导致 PD-L1 泛素化和蛋白酶体降解。该机制不仅可以减少癌细胞生长,还可以通过降低 PD-L1 水平来增强抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖[1][2]。
IC50 & Target:GSK-3α
详情参考:www.medchemexpress.cn/es-072.html
参考文献:
[1]. Zheng J, et al. First-in-Human Phase 1 Study of ES-072, an Oral Mutant-Selective EGFR T790M Inhibitor, in Non-Small-Cell Lung Cancer. Clin Lung Cancer. 2020 Nov;21(6):509-519.e1.
[2]. Wu Y, et al. ARIH1 signaling promotes anti-tumor immunity by targeting PD-L1 for proteasomal degradation. Nat Commun. 2021 Apr 20;12(1):2346.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验green alga Volvox carteriProc.Natl.Acad.Sci.USA Vol.94,pp.7469–7474,July 19975.Thomas P.homologous recombination in human ES cell Nature publish on line 2003 10 Feb6.刘德培方福德 基因敲除 生理科学进展 1995 26-17.Nelson RJ,Young KA.Behavior in mice with targeted
Freezing Embryonic Stem (ES) Cell Clones in 96-Well Plates
must be inactivated by transferring the lysates to labelled 0.5 ml Eppendorf tubes and heating @ 94o C for 15 minutes (Program #99 in the PCR machine). 11. To retrieve ES cell clones that have been frozen by this method
三句话读懂一篇 CNS,鸟类迁移的秘密揭晓,绿色中药助力肥胖治疗,突破血脑屏障的递送技术...
.3. Liu, J., Gao, M., He, J. et al. The RNA m6A reader YTHDC1 silences retrotransposons and guards ES cell identity. Nature (2021). https://doi.org/10.1038/s41586-021-03313-94. Terstappen, G.C., Meyer, A.H., Bell, R.D. et al. Strategies for delivering
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