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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
999
- 英文名：
GDC-0326
- CAS号：
1282514-88-8
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 规格：
5mg/1mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥900.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ¥340.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥1540.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥3240.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥5190.00 |
| CAS | 1282514-88-8 |
| 英文名称 | GDC-0326 |
| 分子式 | C19H22N6O3 |
| 分子量 | 382.42 |
| 规格 | 5mg ; 1mg ; 10mg ; 25mg ; 50mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD30730064 |
| SMILES | C[C@@H](C(=O)N)OC1=CC2=C(C=C1)C3=NC(=CN3CCO2)C4=NC=NN4C(C)C |
| InChIKey | SIKYDKLGPWRPMZ-LBPRGKRZSA-N |
| InChI | InChI=1S/C19H22N6O3/c1-11(2)25-19(21-10-22-25)15-9-24-6-7-27-16-8-13(28-12(3)17(20)26)4-5-14(16)18(24)23-15/h4-5，8-12H，6-7H2，1-3H3，(H2，20，26)/t12-/m0/s1 |
| PubChem CID | 58204997 |
| 靶点 | PI3K |
| 通路 | PI3K/Akt/mTOR |
| 背景说明 | GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂。 |
| 生物活性 | GDC-0326 is a potent and selective PI3Kα inhibitor with a Ki of 0.2 nM.[1] |
| In Vitro | GDC-0326 is highly selective over other kinases. In a panel of 235 kinases， only one is inhibited by >50% by GDC-0326 when tested at 1 μM. GDC-0326 is not an inhibitor of cytochrome P450 enzymes tested (IC50>10 μM against 3A4， 2C9 1A2， 2C19， 2D6)， is highly permeable in MDCK cells and has thermodynamic solubility of 82 μg/mL at pH 7.4[1]. |
| In Vivo | GDC-0326 is highly stable in human and rat liver microsomes， and there is a good correlation with in vivo rat clearance. It is found to have consistently low clearance and high oral bioavailability across species tested， enabling significant sustained free drug levels. Daily administration of GDC-0326 orally at 0.78， 1.56， 3.25， 6.25， or 12.5 mg/kg results in dose-dependent increase in TGI (73%， 79%， 83%， 101%， and 110%， respectively) and tumor regressions (6 PRs out of 10 animal at 6.25 and 12.5 mg/kg) when compared to vehicle treated mice. Daily administration of GDC-0326 orally at 0.78， 1.56， 3.25， 6.25， or 12.5 mg/kg also results in dose-dependent increase in TGI (73%， 97%， 97%， 122%， and 121%， respectively) in the KPL-4 xenograft model. Notably， maximum efficacy of GDC-0326 is observed at 6.25 mg/kg in the KPL-4 model based on TGI and tumor regressions (9 PRs and 1 CR out of 10 animal treated) when compared to vehicle treated mice. Doses of GDC-0326 up to 12.5 mg/kg are well tolerated based on less than 10% body weight loss (data not shown)[1]. |
| 动物实验 | Rats: Male Sprague-Dawley rats are dosed intravenously with 1 mg/kg of GDC-0326 prepared in 60% PEG400/10% Ethanol. Male Sprague-Dawley rats are dosed PO with 5 mg/kg of GDC-0326 in 0.5% methylcellulose with 0.2% Tween 80 (MCT)[1]. Mice: Female NCR nude mice are dosed intravenously with 1 mg/kg of GDC-0326 prepared in 60% PEG400/10% Ethanol and PO at 25 mg/kg in 0.5% methylcellulose with 0.2% Tween 80 (MCT)[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Heffron TP， et al. The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the α-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-Isopropyl-1H-1，2，4-triazol-5-yl)-5，6-dihydrobenzo[f]imidazo[1，2-d][1，4]oxazepin-9-y |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|2.6149mL|13.0746mL|26.1493mL|$$|5mM|0.523mL|2.6149mL|5.2299mL|$$|10mM|0.2615mL|1.3075mL|2.6149mL| |
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文献和实验【思路解读】一篇 10 分 SCI 文章，教你入手「铁死亡」的国自然课题设计思路
对「铁死亡」的抗性是 PI3K-AKT 信号通路激活的结果，研究者通过药理学手段抑制了该通路，发现 PI3K 抑制剂 GDC-0941 和 AKT 抑制剂 MK-2206 均使 BT474 和 MDA-MB-453 细胞（均具有该通路的激活突变）对「铁死亡」敏感，表明 PI3K-AKT-mTOR 通路的持续激活可保护癌细胞免受细胞「铁死亡」。 图片来源：参考文献 5 Figure 1 2. mTORC1，而不是 mTORC2，可以抑制「铁死亡」 mTOR 信号传导可经由 mTORC1/mTORC2
介绍TCGA 是癌症基因组分析中相当流行的数据库，针对里面数据的挖掘结果、软件工具发表了许多 CNS 文章，不过现在已经被整合进 GDC 数据平台了。虽然现在测序技术发展的很快，单个样本测序成本比较之前而言低了很多，但是对于单个课题组研究而言，对大量样本的测序成本还是有些难以承受。TCGA 的数据集提供了一个很好的平台，我们既可以分析它衍生新的课题，也可以通过它为自己分析的结果佐证。今天的分析用的就是 TCGA 肺腺癌的数据集（TCGA-LUAD），可以点击这里进入 UCSC 的数据
- - - - - C687 KGF - - - - - 50ng/ml 50ng/ml - - - CH73 Vitamin C - - - - - - 0.25mM 0.25 mM 0.25 mM 0.25 mM LDN-193189 - - - - - - 0.1μM 0.1 μM 0.1 μM - GDC
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