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文献和实验的氢被氟取代的衍生物，是抗嘧啶药。 【药理作用】在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷（5-FUR）后，也能掺入RNa 中干扰蛋白质合成，故对其他各期细胞也有作用。 【体内过程】口服吸收不规则。常静脉给药。分布于全身体液，肿瘤组织中的浓度较高，易进入脑脊液内。由肝代谢灭活，变为CO
5-氟尿嘧啶 （5-fluorouracil,5-FU）,是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物，是抗嘧啶药。 【药理作用】在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷（5-FUR）后，也能掺入RNa 中干扰蛋白质合成，故对其他各期细胞也有作用。 【体内过程】口服吸收不规则。常静脉
23 15（65.2） 6（26.1） 2（8.7） 恶心呕吐 23 12（52.2） 9（39.1） 2（8.7） 腹泻 23 11（47.8） 10（43.5） 2（8.7） 口腔炎 23 13（56.5） 7（30.4） 3（13.0） 讨论 5-FU进入体内后，很快活化成氟脲嘧啶脱氧核苷（FdUMP），抑制胸苷酸合成酶（ TS），使其不能合成脱氧胸苷酸（dTMP），使肿瘤细胞DNA合成障碍
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