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Batefenterol (GSK961081)

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  • ¥600 - 3200
  • 上海莼试
  • CS-01Y75950
  • 国产
  • 2025年07月11日
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      44

    • 英文名

      Batefenterol (GSK961081)

    • CAS号

      743461-65-6

    • 供应商

      上海莼试

    • 保存条件

      Store at -20°C

    • 规格

      5mg 10mg 50mg 100mg

    商品属性:
    货号 CS-01Y75950 规格 5mg 10mg 50mg 100mg
    CAS号 743461-65-6 分子量 740.24
    含量 >98.00% 别名 N/A
    分子式 C40H42ClN5O7 化学名 N/A
    产地 国产 用途 仅供科研研究实验
    产品描述:
    分子式:C40H42ClN5O7

    产品细节图片1
    分子量:740.24
    溶解度:DMSO : ≥ 100   mg/mL (135.09 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
    储存条件:Store at -20°C
    General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the   ultrasonic bath for a while.
    Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or   blue ice upon request                                      
    Batefenterol (GSK961081;TD-5959) is a novel muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist; displays high affinity for hM2, hM3 muscarinic and hβ2-adrenoceptor with Ki values of 1.4, 1.3 and 3.7 nM, respectively.Batefenterol is a novel first-in-class inhaled bifunctional compound possessing both muscarinic antagonist (MA) and β2-adrenoceptor agonist (BA) properties (MABA). In competition radioligand binding studies at human recombinant receptors, batefenterol displays high affinity for hM2 (Ki=1.4 nM), hM3 muscarinic receptors (Ki=1.3 nM) and hβ2-adrenoceptors (Ki=3.7 nM). Batefenterol behaves as a potent hβ2-adrenoceptor agonist (EC50=0.29 nM for stimulation of cAMP levels) with 440- and 320-fold functional selectivity over hβ1- and hβ3-adrenoceptors, respectively[1].In the guinea pig bronchoprotection assay, inhaled Batefenterol produces potent, dose-dependent inhibition of bronchoconstrictor responses via MA (ED50=33.9 μg/mL), BA (ED50=14.1 μg/mL), and MABA (ED50=6.4 μg/mL) mechanisms. Significant bronchoprotective effects of Batefenterol are evident in guinea pigs via MA, BA, and MABA mechanisms for up to 7 days after dosing[1]. In guinea pig isolated trachea expressing native muscarinic M3 and β2, batefenterol produces smooth muscle relaxation through a dual mechanism involving competitive antagonism of the M3 receptor (EC50=50 nM) and agonism of the β2 receptor (EC50=25 nM). The combined effect on both muscarinic receptors and β2 receptors is more potent than either function working alone (EC50=10 nM). Batefenterol exhibits a rapid rate of clearance and short half-life[2].
    注意事项:
    抗逆滴加序列
    每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
    抗感染反应期
    抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
    旅游温度
    磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
    当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
    反应时间及温度
    加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
    使用方法:
    1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
    2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
    公司正在出售的产品:
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    Ezetimibe phenoxy glucuronide 血清白蛋白(HSA)检测试剂盒
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    AKOS-22 纤溶抑制因子/凝血酶激活的纤溶抑制物(TAFI)试剂盒ELISA
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