P2Y14R antagonist 1,2728291-29

P2Y14R antagonist 1 产品活性：P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性，以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。 产品来源： www.medchemexpress.cn/p2y14r-antagonist-1.html 研究领域：GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation 作用靶点：P2Y Receptor | NOD-like Receptor (NLR) In Vitro: P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) (2-256 μM, 24 h) shows no significant cytotoxicity in RAW264.7 cells at concentrations below 256 μM. P2Y14R antagonist 1 (10-40 μM, 1 h) can counteract the effects of Uric acid sodium (HY-B2130A) and Lipopolysaccharides (HY-D1056) , demonstrating anti-gout inflammatory properties. P2Y14R antagonist 1 (10-40 μM, 1 h) acts upstream of the NLRP3 inflammasome assembly, inhibiting subsequent caspase-1 activation and macrophage pyroptosis. In Vivo: P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) (5-20 mg/mL, i.p., 1 h) can promote the inflammatory response caused by MSU crystal injection-induced acute gouty arthritis in the MSU-induced mouse gout model. 1.19 Pharmacokinetic Analysis in MC38 Syngeneic Model 药代动力学分析 P2Y14R antagonist 1 Cmax(g/mL) T1/2 (h) Tmax (h) AUC0-∞ (h⋅ng/mL) CL (L/h/kg) F (%) i.v. (10 mg/kg) 1533 7.6 18 1765 3.5 p.o. (30 mg/kg) 2895 12.60 32 2845 14.80 75 相关产品：Nigericin sodium salt | MCC950 sodium | Colchicine | CY-09 | QS-21 | Ticagrelor | Clopidogrel | Muramyl dipeptide | Trimethylamine N-oxide | Sodium metatungstate | GSK717 | Dapansutrile | Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt | NLRP3/AIM2-IN-3 | Stavudine | Selnoflast | MRS 2578 | Muscone | Uridine-5'-diphosphate disodium salt | Uridine triphosphate trisodium salt | YM-254890 | Troxerutin | Cangrelor tetrasodium | BMS-986299 | PPTN hydrochloride | NOD-IN-1 | Ruscogenin | ADS032 | UDP-Galactose disodium 品牌介绍: MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；产品的生物活性多经各国客户实验验证；Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。