- ￥600 - 3200
- 上海莼试
- CS-01Y64755
- 国产
- 2025年11月19日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
33
- 英文名：
Emricasan
- CAS号：
254750-02-2
- 供应商：
上海莼试
- 保存条件：
Store at -20°C
- 规格：
10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg
本产品仅供科学实验研究使用! 不能用于临床或动物诊断！
化学性质:
Emricasan规格：10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg
CAS：254750-02-2
别名：N/A
化学名：N/A
分子式：C26H27F4N3O7
分子量：569.5
溶解度：DMSO: ≥ 42 mg/mL (73.75 mM)
储存条件：Store at -20°C
General tips：For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
产品描述:
Emricasan (PF 03491390) is an irreversible pan-caspase inhibitor. CaspaseEmricasan (IDN-6556) is orally active that is retained in the liver for prolonged period of time. TUNEL-positive cells are considerably increased by five-fold in mice fed a HFD and are reduced under Emricasan treatment. In accordance with this orvation caspase-3 and -8 are increased in HFD-fed mice by 1.5- and 1.3-fold respectively and are significantly decreased by Emricasan treatment[1].When comparing efficacy by multiple routes of administration, Emricasan is administered i.p., p.o., i.m., or i.v. (0.03-3 mg/kg). Caspase 3-like activities, measured as DEVD-AMC cleavage, dose dependently decreased with a 92.5% reduction after the highest dose of Emricasan (3 mg/kg). Emricasan is initially tested in the α-Fas model of liver injury, marked hepatocellular apoptosis, and peak ALT activities within 6 h. Emricasan is administered i.p. immediately after administration of α-Fas, ALT activities, measured 6 h later, decreased in a dose-dependent manner with an ED50 value of 0.08 (0.06-0.12) mg/kg[2]. Emricasan is a highly selective pan-caspase inhibitor demonstrating irreversible inhibition and a significant first-pass effect. In both syngeneic mouse islets and human islets transplanted into immunodeficient mice, Emricasan (i.p., 20 mg/kg) given for 7 days post-transplant led to a significantly enhanced rate of diabetes reversal as compared to vehicle[3].[1]. Barreyro FJ, et al. The pan-caspase inhibitor Emricasan (IDN-6556) decreases liver injury and fibrosis in a murine model of non-alcoholic steatohepatitis. Liver Int. 2015 Mar;35(3):953-66. [2]. Hoglen NC, et al. Characterization of IDN-6556 (3-[2-(2-tert-butyl-phenylaminooxalyl)-amino]-propionylamino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-te trafluoro-phenoxy)-pentanoic acid): a liver-targeted caspase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):634-40. [3]. McCall M, et al. The caspase inhibitor IDN-6556 (PF3491390) improves marginal mass engraftment after islet transplantation in mice. Surgery. 2011 Jul;150(1):48-55. [4]. Tian J, et al. Combination of Emricasan with Ponatinib Synergistically Reduces Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Brain Through Simultaneous Prevention of Apoptosis and Necroptosis. Transl Stroke Res. 2017 Nov 4.
使用方法:
1. 常用筛选浓度
注意：用来筛选稳转株的工作浓度需要根据细胞类型，培养基，生长条件和细胞代谢率而变化，推荐使用浓度为50-1000μg/mL。对于第一次使用的实验体系建议通过建立杀灭曲线(kill curve)，即剂量反应性曲线，来确定最佳筛选浓度。
一般而言，哺乳动物细胞50-500μg/mL;细菌/植物细胞20-200μg/mL;真菌300-1000μg/mL。
2. 杀灭曲线的建立
注意：为了筛选得到稳定表达目的蛋白的细胞株，需要确定能够杀死未转染宿主细胞的抗生素浓度，可通过建立杀灭曲线(剂量反应曲线)来实现，至少选择5个浓度。
1) 第一天：未转化的细胞按照20-25%的细胞密度铺在合适的培养板上，37℃，CO2培养过夜;注：对于需要更高密度来检测活力的细胞，可增加接种量。
2) 根据细胞类型，设定合适范围内的浓度梯度。以哺乳动物细胞为例，可设定50，100，250，500，750，1000μg/mL。先用去离子水或者PBS buffer按照1:10的比例将母液稀释到5 mg/ml，然后按照下表稀释到相应浓度的工作液。
3) 第二天：替换旧的培养基，换用新鲜配制的含有相应浓度药物的培养基。每个浓度做三个平行孔。
4) 接下来每3-4天更换新的含药物培养基。
5) 按照固定的周期(如每2天)进行活细胞计数来确定阻止未转染细胞生长的恰当浓度。选择在理想的天数(通常是7-10天)内能够杀死绝大多数细胞的浓度为稳定转染细胞筛选用的工作浓度。
3. 稳定转染细胞的筛选
1) 转染48h后，用含有适当浓度的潮霉素B筛选培养基来传代细胞(直接传代或者稀释后传代)。
注意：细胞处于活跃分裂状态时抗生素的杀伤。则当细胞过于稠密，其效率会降低。为了得到较好的筛选效果，最好将细胞稀释至丰度不超过25%
2) 每隔3-4天更换含有药物的筛选培养液。
3) 筛选7天后观察并评估细胞克隆(集落)的形成情况。集落的形成可能还需要一周或者更多的时间，这取决于宿主细胞类型，转染，以及筛选效果。
4) 挑取并转移5-10个抗性克隆于35mm细胞培养板，继续用含药物的筛选培养液维持培养7天。
5) 之后更换正常培养基培养即可。
公司正在出售的产品:
蛋白酶抑制剂混合物实验步骤:
(1)实验开始前将RNA提取液于65℃水浴锅中预热,离心管中加入ME(巯基乙醇),(10mL加80ul,50mL中加入300ul)
(2)取约0.8g菌丝体(液体培养获得的菌丝用真空抽滤即可！固体培养就更好说了),在液氮中迅速磨成精细粉末,装入50mL离心管,按1g材料8mL的量加入预热的RNA提取液,颠倒混匀
(3)65℃水浴3-10 min,期间混匀2-3次
(4)加入等体积的酚(注意是酸酚pH4.5)::yi戊醇(25:24:1)抽提(10,000rpm,4℃,5 min)
(5)取上清,等体积的yi戊醇(24:1)抽提(10,000rpm,4℃,5 min)
(6)加入1/4V体积10M LiCl溶液,4℃放置6h以上(或过夜)
(7)10,000rpm,4℃离心20min
(8)弃上清,用500ul SSTE溶解沉淀
(9)酚::yi戊醇(25:24:1)抽提两次,:yi戊醇(24:1)抽提1次(10,000rpm,4℃,5min)
(10)加2V体积的无水乙醇,在-70℃冰箱沉淀30min以上
(11)12,000rpm,4℃离心20 min
(12)弃上清.沉淀用70%酒精漂洗一次,干燥
(13)加200ul的DEPC处理水溶解
(14)用非变性琼脂糖凝胶电泳和紫外分光光度计扫描检测RNA的质量(在抽提过程中,若蛋白质含量或其它的杂质还较多,可以增加抽提次数)
| 产品名称 | Emricasan | 产品货号 | CS-01Y64755 |
| 规格 | 10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg | CAS号 | 254750-02-2 |
| 含量 | >98.00% | 分子式 | C26H27F4N3O7 |
| 分子量 | 569.5 | 用途 | 仅供科研研究使用 |
Emricasan规格：10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg
CAS：254750-02-2
别名：N/A
化学名：N/A
分子式：C26H27F4N3O7
分子量：569.5
溶解度：DMSO: ≥ 42 mg/mL (73.75 mM)
储存条件：Store at -20°C
General tips：For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
产品描述:
Emricasan (PF 03491390) is an irreversible pan-caspase inhibitor. CaspaseEmricasan (IDN-6556) is orally active that is retained in the liver for prolonged period of time. TUNEL-positive cells are considerably increased by five-fold in mice fed a HFD and are reduced under Emricasan treatment. In accordance with this orvation caspase-3 and -8 are increased in HFD-fed mice by 1.5- and 1.3-fold respectively and are significantly decreased by Emricasan treatment[1].When comparing efficacy by multiple routes of administration, Emricasan is administered i.p., p.o., i.m., or i.v. (0.03-3 mg/kg). Caspase 3-like activities, measured as DEVD-AMC cleavage, dose dependently decreased with a 92.5% reduction after the highest dose of Emricasan (3 mg/kg). Emricasan is initially tested in the α-Fas model of liver injury, marked hepatocellular apoptosis, and peak ALT activities within 6 h. Emricasan is administered i.p. immediately after administration of α-Fas, ALT activities, measured 6 h later, decreased in a dose-dependent manner with an ED50 value of 0.08 (0.06-0.12) mg/kg[2]. Emricasan is a highly selective pan-caspase inhibitor demonstrating irreversible inhibition and a significant first-pass effect. In both syngeneic mouse islets and human islets transplanted into immunodeficient mice, Emricasan (i.p., 20 mg/kg) given for 7 days post-transplant led to a significantly enhanced rate of diabetes reversal as compared to vehicle[3].[1]. Barreyro FJ, et al. The pan-caspase inhibitor Emricasan (IDN-6556) decreases liver injury and fibrosis in a murine model of non-alcoholic steatohepatitis. Liver Int. 2015 Mar;35(3):953-66. [2]. Hoglen NC, et al. Characterization of IDN-6556 (3-[2-(2-tert-butyl-phenylaminooxalyl)-amino]-propionylamino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-te trafluoro-phenoxy)-pentanoic acid): a liver-targeted caspase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):634-40. [3]. McCall M, et al. The caspase inhibitor IDN-6556 (PF3491390) improves marginal mass engraftment after islet transplantation in mice. Surgery. 2011 Jul;150(1):48-55. [4]. Tian J, et al. Combination of Emricasan with Ponatinib Synergistically Reduces Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Brain Through Simultaneous Prevention of Apoptosis and Necroptosis. Transl Stroke Res. 2017 Nov 4.
使用方法:
1. 常用筛选浓度
注意：用来筛选稳转株的工作浓度需要根据细胞类型，培养基，生长条件和细胞代谢率而变化，推荐使用浓度为50-1000μg/mL。对于第一次使用的实验体系建议通过建立杀灭曲线(kill curve)，即剂量反应性曲线，来确定最佳筛选浓度。
一般而言，哺乳动物细胞50-500μg/mL;细菌/植物细胞20-200μg/mL;真菌300-1000μg/mL。
2. 杀灭曲线的建立
注意：为了筛选得到稳定表达目的蛋白的细胞株，需要确定能够杀死未转染宿主细胞的抗生素浓度，可通过建立杀灭曲线(剂量反应曲线)来实现，至少选择5个浓度。
1) 第一天：未转化的细胞按照20-25%的细胞密度铺在合适的培养板上，37℃，CO2培养过夜;注：对于需要更高密度来检测活力的细胞，可增加接种量。
2) 根据细胞类型，设定合适范围内的浓度梯度。以哺乳动物细胞为例，可设定50，100，250，500，750，1000μg/mL。先用去离子水或者PBS buffer按照1:10的比例将母液稀释到5 mg/ml，然后按照下表稀释到相应浓度的工作液。
3) 第二天：替换旧的培养基，换用新鲜配制的含有相应浓度药物的培养基。每个浓度做三个平行孔。
4) 接下来每3-4天更换新的含药物培养基。
5) 按照固定的周期(如每2天)进行活细胞计数来确定阻止未转染细胞生长的恰当浓度。选择在理想的天数(通常是7-10天)内能够杀死绝大多数细胞的浓度为稳定转染细胞筛选用的工作浓度。
3. 稳定转染细胞的筛选
1) 转染48h后，用含有适当浓度的潮霉素B筛选培养基来传代细胞(直接传代或者稀释后传代)。
注意：细胞处于活跃分裂状态时抗生素的杀伤。则当细胞过于稠密，其效率会降低。为了得到较好的筛选效果，最好将细胞稀释至丰度不超过25%
2) 每隔3-4天更换含有药物的筛选培养液。
3) 筛选7天后观察并评估细胞克隆(集落)的形成情况。集落的形成可能还需要一周或者更多的时间，这取决于宿主细胞类型，转染，以及筛选效果。
4) 挑取并转移5-10个抗性克隆于35mm细胞培养板，继续用含药物的筛选培养液维持培养7天。
5) 之后更换正常培养基培养即可。
公司正在出售的产品:
| Z-D-His-OH | Valnemulin HCl |
| Nicarbazin | 促胰液素受检测试剂盒 SCTR ELISA Kit |
| Tylosin phosphate | 促肾上腺皮质激素样中叶肽检测试剂盒 CLIP ELISA Kit |
| Cetylpyridinium Chloride | 丛状蛋白D1检测试剂盒 PLXND1 ELISA Kit |
| Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) | 促凋亡蛋白1检测试剂盒 APOPT1 ELISA Kit |
| Acoziborole (SCYX-7158) | 丛状蛋白C1检测试剂盒 PLXNC1 ELISA Kit |
| N-pentadecanoyl-L-Homoserine lactone | 丛状蛋白B3检测试剂盒 PLXNB3 ELISA Kit |
| Pocapavir (SCH-48973) | 丛状蛋白B2检测试剂盒 PLXNB2 ELISA Kit |
| Chlorprothixene | 催乳素受检测试剂盒 PRLR ELISA Kit |
| Oxazosulfyl | 脆性X智力迟钝蛋白1检测试剂盒 FMR1 ELISA Kit |
| Isavuconazonium (sulfate) | 大型多功能肽酶7检测试剂盒 LMP7 ELISA Kit |
| Lansoprazole | 大型中性氨基酸转运蛋白1检测试剂盒 LAT1 ELISA Kit |
| Pyridoxal 5 phosphate | Emricasan代谢型型谷氨酸受3检测试剂盒 GRM3 ELISA Kit |
| N-3-oxo-hexadec-11(Z)-enoyl-L-Homoserine lactone | 带粘蛋白检测试剂盒 ZAN ELISA Kit |
| 人潜伏膜蛋白1ELISA试剂盒 | 戴帽蛋白肌Z系β检测试剂盒 CAPZβ ELISA Kit |
蛋白酶抑制剂混合物实验步骤:
(1)实验开始前将RNA提取液于65℃水浴锅中预热,离心管中加入ME(巯基乙醇),(10mL加80ul,50mL中加入300ul)
(2)取约0.8g菌丝体(液体培养获得的菌丝用真空抽滤即可！固体培养就更好说了),在液氮中迅速磨成精细粉末,装入50mL离心管,按1g材料8mL的量加入预热的RNA提取液,颠倒混匀
(3)65℃水浴3-10 min,期间混匀2-3次
(4)加入等体积的酚(注意是酸酚pH4.5)::yi戊醇(25:24:1)抽提(10,000rpm,4℃,5 min)
(5)取上清,等体积的yi戊醇(24:1)抽提(10,000rpm,4℃,5 min)
(6)加入1/4V体积10M LiCl溶液,4℃放置6h以上(或过夜)
(7)10,000rpm,4℃离心20min
(8)弃上清,用500ul SSTE溶解沉淀
(9)酚::yi戊醇(25:24:1)抽提两次,:yi戊醇(24:1)抽提1次(10,000rpm,4℃,5min)
(10)加2V体积的无水乙醇,在-70℃冰箱沉淀30min以上
(11)12,000rpm,4℃离心20 min
(12)弃上清.沉淀用70%酒精漂洗一次,干燥
(13)加200ul的DEPC处理水溶解
(14)用非变性琼脂糖凝胶电泳和紫外分光光度计扫描检测RNA的质量(在抽提过程中,若蛋白质含量或其它的杂质还较多,可以增加抽提次数)
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Nature Methods-让胚胎干细胞茁壮成长，一个神奇的小分子配方介绍
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Emricasan
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