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- 汇智泰康，一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，整合了中美两地的药物研发技术服务平台，面向全球企业提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价服务。中美两地协同一致的质量管理以及运营构架，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证，我们致力于提供一站式药物早期筛选和研发服务。
- 北京
- 2026年01月01日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 提供商：
汇智泰康
- 服务名称：
早期药代动力学-血浆蛋白结合率试验
初步药效学研究、药代动力学特性、以及临床安全性早期评价。提供化合物筛选及处方筛选服务。
药代动力学特性：体内体外方法，揭示生物利用度、半衰期、曲线下面积、清除率、血浆蛋白结合率、药物-药物相互作用等
血浆蛋白结合率指的是药物与血浆中的蛋白质（主要是白蛋白和α-酸糖蛋白）结合的比例，通常以百分比表示。血浆中游离态的药物分子能够影响其在体内的分布、代谢、排泄和药效，因此血浆蛋白结合率对于药物的药代动力学特性具有重要意义。
血浆蛋白结合率试验是用于评估药物在血浆中与蛋白质结合的程度的实验，通常用于药代动力学研究和药物安全性评价。
操作方法：
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制备血浆样品： 从动物（如小鼠、大鼠）或人体采集血液样品，并离心分离出血浆。
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准备药物溶液： 准备待测药物的适当浓度的溶液，通常是在生理盐水或缓冲液中。
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孵育过程： 将血浆与药物溶液混合，并在适当的温度和时间条件下进行孵育，以使药物与血浆中的蛋白质结合。
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离心分离： 在孵育结束后，通过离心等方法分离血浆样品中的游离态药物和结合态药物。
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取样分析： 取分离后的血浆样品，通过适当的分析方法（如高效液相色谱、质谱分析）对游离态药物和结合态药物进行定量分析。
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计算结合率： 根据分析结果，计算出药物在血浆中的结合率，即结合态药物的浓度与总药物浓度的比例。
使用仪器：
- 离心机：用于离心分离血浆样品中的沉淀和上清液。
- 恒温振荡水浴：用于在恒温条件下进行血浆和药物的孵育反应。
- 高效液相色谱仪（HPLC）：用于分析样品中药物的含量，进而计算结合率。
- 质谱仪（MS）：结合质谱技术进行药物的定性和定量分析。
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文献和实验acid glucoprotein，44KDa）。白蛋白是血浆中含量最高的蛋白，占血浆蛋白总量的60%，是主要的药物结合蛋白，华法林即是与白蛋白结合的典型代表。 2 血浆在蛋白结合试验中的重要性 药物与血浆蛋白的结合不但受药物理化性质、药物与蛋白质的亲和力、药物相互作用等影响，而且还与血浆息息相关，且血浆往往是试验成败的关键因素。然而，血浆的特性常与以下因素有关： ① 动物种属差异。不同种属动物的血浆对药物的亲和性不同，故造成药物蛋白结合率差异较大
)。注射24 h后，组织内总铂量分布以脾、肾、结肠为最高，脑组织中含量极少。兔静注单剂量L-OHP或DDP后，前者在给药60 min后便可测到游离铂和超滤铂，而后者则要在90min后测出。L-OHP的肾廓清率、总廓清率、血浆蛋白结合率均大于DDP。 毒理学研究在犬实验中发现轻度的血液和消化道毒性，最大剂量下有轻度肾功能障碍，致死剂量下出现房颤(其他动物中未见心脏毒性)，以上毒性均显著低于DDP〔4〕。 2 临床研究 2.1 Ⅰ期临床试验 L-OHP的药代动力学与DDP相似，可用
素已恢复至给药前水平的情况下，其降血糖作用仍然存在，这可能与抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。 【体内过程】磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。磺酰脲类药物的药代动力学见表36-3。 甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而氯磺丙脲t 1/2 最长，且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强
