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GPCR靶点化合物的分析手段：
l HTRF cAMP/IP1
l Calcium Flux/FLIPR
l 荧光素酶报告基因
l Tag-lite Binding
l Flow Cytometry
l …..
HTRF cAMP/IP1检测GPCR
图1. 重组GLP-1受体在HTRF cAMP/IP1检测系统中对激动剂/抑制剂的浓度响应曲线。
用相应配体处理后使用BMG酶标仪读取荧光值的变化。
Calcium Flux/FLIPR 检测GPCR
图2. 重组H1受体在钙流检测系统中对激动剂/抑制剂的浓度响应曲线。
用相应配体处理后使用FLIPR读取钙离子指示剂荧光值的变化。
荧光素酶报告基因系统检测GPCR
CRE/reporter genes (luciferase, b-lactamase)NFAT/reporter genes
SRE/ reporter genes
图3. HEK293/CRE-reporter genes稳定细胞株共转GLP-1R后的配体响应曲线。
用BMG多功能酶标仪检测配体处理后报告基因与底物反应后的荧光值变化。
Tag-Lite 方法检测GPCR与配体结合
图4. HEK293/SNAP-AT2稳定细胞株与荧光配体的响应曲线。
用BMG多功能酶标仪检测配体处理后的荧光值变化。
Flow Cytometry 方法检测GPCR与配体的结合
图5. HEK293/GPCR稳定细胞株与荧光配体的响应曲线。
用Flow Cytometry检测配体处理后的细胞的荧光值变化。
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文献和实验Nature！中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
G 蛋白偶联受体（GPCR）作为目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族，可谓是闪闪发光的「明星蛋白」，其负责 80% 左右的跨膜信号转导，参与调控人体中大多数病理与生理过程。据统计，目前世界药物市场上至少有三分之一的小分子药物是 GPCR 的激活剂或者拮抗剂，掌握了 GPCR 的精细结构便是获得了生命密码！ 2012 年，诺贝尔化学奖众望所归地花落 G 蛋白偶联受体研究领域，两位美国科学家罗伯特·莱夫科维茨（Robert J. Lefkowitz）和布莱恩·克比尔卡（Brian K
同日 4 篇 Nature！中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
G 蛋白偶联受体（GPCR）作为目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族，可谓是闪闪发光的「明星蛋白」，其负责 80% 左右的跨膜信号转导，参与调控人体中大多数病理与生理过程。据统计，目前世界药物市场上至少有三分之一的小分子药物是 GPCR 的激活剂或者拮抗剂，掌握了 GPCR 的精细结构便是获得了生命密码！ 2012 年，诺贝尔化学奖众望所归地花落 G 蛋白偶联受体研究领域，两位美国科学家罗伯特·莱夫科维茨（Robert J. Lefkowitz）和布莱恩·克比尔卡（Brian K
Analysis of GPCR Localization and Trafficking
Localization and trafficking of G protein-coupled receptors (GPCRs) is increasingly recognized to play a fundamental role in receptor-mediated signaling and its regulation. Individual receptors, including closely homologous subtypes
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